阿昔替尼(Axitinib)的不良反应

阿昔替尼由美国辉瑞研发，是高选择性口服VEGFR-1/2/3酪氨酸激酶抑制剂，2012年获FDA批准、2015年进入中国，用于既往TKI或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌成人患者。本品常规起始剂量为5mg，每日两次、间隔12小时口服，可依据安全性与耐受性调整剂量。

阿昔替尼是什么

阿昔替尼是一种处方药，可抑制部分癌细胞的生长。

本品用于治疗晚期肾细胞癌。

阿昔替尼通常用于至少经一种其他抗癌药物治疗失败或失效后的患者。

本品在儿童中的安全性和有效性尚未明确。

警示信息

妊娠期禁止使用阿昔替尼，本品可能伤害胎儿。无论男女，用药期间均需采取避孕措施。父母任意一方使用本品，均可能导致胎儿畸形或流产。

阿昔替尼会增加严重出血风险。若出现剧烈腹痛、便血或柏油样便、咯血，或任何大量、异常出血，请立即停药并就医。

部分用药患者会出现胃肠道穿孔（破损、裂口）或瘘管（异常通道）。如出现剧烈腹痛，或进食饮水时呛咳、恶心干呕，请及时就医。

为监测药物是否产生不良影响，需定期检查肾功能、甲状腺功能、肝功能，并频繁监测血压，请按时复诊。

用药前须知

对阿昔替尼过敏者禁用本品。

存在以下情况请提前告知医生：

胃肠道穿孔病史。

出血性疾病或伤口久不愈合。

心梗、心力衰竭、中风或血栓病史。

高血压。

肝病。

甲状腺疾病。

用药前需进行妊娠检测，确认未怀孕。

无论男女，用药期间均需采取有效避孕措施，父母任意一方用药均可能损伤胎儿。

停药后至少1周内仍需避孕。若用药期间发生妊娠，需立即告知医生。

本品可能影响男女双方生育能力，但仍需严格避孕，避免胎儿受损。

用药期间禁止哺乳，停药后至少2周内也不可哺乳。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

用法用量

严格遵医嘱服用，遵照处方标签说明及用药指导，医生可能酌情调整剂量。

本品需间隔均匀服用，一般每12小时一次。

用足量温水送服，可随餐或空腹服用。

整片吞服，禁止压碎、咀嚼或掰开。

若服药后不久呕吐，无需补服，等待下次常规服药时间即可。

需频繁监测血压并进行相关检查。

如需手术，需提前告知外科医生正在服用本品，计划手术前至少24小时停药。

常温保存，远离潮湿与高温。

成人肾细胞癌常规剂量

起始剂量：5mg，口服，每日2次。

维持剂量：根据个体安全性与耐受性增减剂量。

剂量范围：2–10mg，每日2次。

适应症：用于经1种既往全身治疗失败后的晚期肾细胞癌。

漏服处理：跳过漏服剂量，下次按正常时间服药，不可一次服用双倍剂量。

不良反应

若出现过敏反应迹象（荨麻疹、呼吸困难、面唇舌喉肿胀），请立即急救。

部分患者会出现胃肠道穿孔或瘘管，出现剧烈腹痛、进食呛咳干呕需及时就医。

出现以下情况需立即就医：

胸痛/压迫感、疼痛放射至下颌或肩部、呼吸困难。

突发肢体麻木无力、视力或言语障碍。

头痛、意识混乱、思维异常、癫痫发作。

头晕、近乎晕厥。

易瘀斑、异常出血、皮下紫红点。

月经过多、出血不止。

肝脏损伤：严重恶心呕吐、右上腹痛、食欲减退、尿色加深、陶土样便、黄疸。

心脏问题：水肿、体重骤增、气短。

胃出血迹象：柏油样便、咯血、咖啡渣样呕吐物。

甲状腺异常：体重骤增或骤减、极度乏力、肌肉酸痛、畏寒怕热、脱发、声音嘶哑低沉。

常见不良反应

肝功能异常、腹痛、肌肉骨骼疼痛、实验室指标异常。

口腔溃疡或口腔、鼻、眼、咽喉、肠道、阴道黏膜肿胀。

咳嗽、气短、头痛。

恶心、呕吐、腹泻、便秘。

手足皮疹、瘙痒、发红、脱皮。

乏力、高血压、食欲下降、体重减轻、声音嘶哑。