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阿昔替尼(Axitinib)
全部名称
阿昔替尼、阿西替尼、英立达、INLYTA、Axitinib
适应人群
经病理确诊为进展期肾细胞癌,且符合既往TKI或细胞因子治疗失败或者中高危不可切除或转移性肾细胞癌需一线联合治疗条件之一的患者。 [ 详情 ]
 规格:
5mg*56片/盒
  剂型:
片剂
 厂家:
美国辉瑞
有效期:
24个月

图片来源: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

阿昔替尼(Axitinib)的注意事项

在开始阿昔替尼(Axitinib)治疗前,请务必与医生充分沟通您的健康状况、正在服用的其他药物以及既往病史,格外关注个体差异与潜在风险。

1.高血压

阿昔替尼治疗期间可能出现高血压,包括高血压危象,中位发病时间在治疗第1个月内,最早可在用药后4天出现。用药前需充分控制血压;治疗期间定期监测血压,必要时采用标准降压药治疗。根据高血压严重程度调整剂量:若经降压治疗后收缩压(SBP)>150mmHg或舒张压(DBP)>100mmHg,降低剂量;若SBP>160mmHg或DBP>105mmHg,暂停用药直至血压<150/100mmHg,恢复时降低剂量;若发生4级高血压或高血压危象,永久停药。

2.动脉和静脉血栓栓塞事件

可能发生致命性动脉血栓(如脑卒中、心肌梗死)或静脉血栓(如肺栓塞、深静脉血栓)。对血栓高风险患者慎用。若发生动脉血栓事件,永久停药;若发生静脉血栓事件,根据严重程度暂停用药后恢复原剂量或永久停药。

3.出血

使用阿昔替尼过程可能出现致命性出血(如脑出血、胃肠道出血),未在未治疗脑转移或近期活动性胃肠道出血患者中研究,此类患者禁用。建议定期监测出血症状,若发生3-4级出血,暂停用药直至恢复至0-1级或基线水平,恢复时根据严重程度降低剂量或停药。

4.心脏衰竭

可能出现致命性心脏衰竭,表现为无症状心肌病或临床充血性心力衰竭。治疗期间定期监测心脏衰竭症状(如乏力、呼吸困难、水肿)。若为无症状心肌病(左心室射血分数较基线下降>20%但<50%),暂停用药直至恢复,恢复时降低剂量;若为临床充血性心力衰竭,永久停药。

5.胃肠道穿孔和瘘管形成

可能发生致命性胃肠道穿孔或瘘管,尤其在高风险患者(如胃肠道肿瘤浸润、既往手术史)中。定期监测腹痛等症状,一旦疑似穿孔或瘘管,立即评估并采取相应治疗措施。

6.甲状腺功能减退

治疗期间可能出现甲状腺功能减退,需甲状腺激素替代治疗。用药前及治疗期间定期检测甲状腺功能(如促甲状腺激素TSH),根据结果给予替代治疗以维持甲状腺功能正常。

7.伤口愈合受损

因抑制血管内皮生长因子(VEGF)信号通路,可能影响伤口愈合。择期手术前至少停用阿昔替尼2天;大手术后至少2周内及伤口充分愈合前不得用药。伤口愈合并发症缓解后,根据严重程度降低剂量恢复用药或永久停药,其安全性尚未完全确立。

8.可逆性后部脑白质病综合征(RPLS)

罕见但严重的神经系统疾病,表现为头痛、癫痫、嗜睡、视力障碍等,需通过磁共振成像(MRI)确诊。一旦出现症状,永久停药,重启治疗的安全性未知。

9.蛋白尿

可能出现中度至重度蛋白尿。用药前及治疗期间定期检测尿蛋白,若24小时尿蛋白≥2g,暂停用药直至恢复至<2g/24小时,恢复时降低剂量。

10.肝毒性

可能出现肝酶(ALT、AST)升高,用药前及期间定期监测ALT、AST和胆红素。与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联用时,3-4级ALT/AST升高发生率更高,需更频繁监测肝酶。若ALT/AST≥3倍ULN但<10倍ULN且胆红素未升高,暂停两药直至恢复,恢复时考虑减量重启;若ALT/AST≥3倍ULN且胆红素≥2倍ULN,或ALT/AST≥10倍ULN,永久停用联合治疗,并考虑糖皮质激素治疗。

阿昔替尼的注意事项内容较多,具体建议您阅读完整药品说明书。

    参考资料: FDA说明书更新于2024年7月16日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324

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    阿昔替尼(Axitinib)
    药品别称
    阿昔替尼、阿西替尼、英立达、INLYTA、Axitinib
    适应人群
    经病理确诊为进展期肾细胞癌,且符合既往TKI或细胞因子治疗失败或者中高危不可切除...[ 详情 ]
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