阿昔替尼(Axitinib)的用药注意事项

阿昔替尼(Axitinib)是由辉瑞公司研发的口服高选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌。

阿昔替尼(Axitinib)的用药注意事项

1、高血压与高血压危象

开始阿昔替尼治疗前应控制好血压，治疗期间监测高血压并根据需要使用标准抗高血压治疗。

根据高血压的严重程度，暂时中断阿昔替尼治疗，然后降低剂量或永久停止治疗。

2、动脉血栓栓塞事件

未对过去12个月内发生过动脉血栓栓塞事件的患者进行评估，对于有动脉血栓栓塞事件风险或有相关病史的患者，应谨慎使用。

如果发生动脉血栓栓塞事件，则永久停用。

3、静脉血栓栓塞事件

监测患者是否有VTE和肺栓塞的体征和症状，如果出现症状，暂时中断治疗，然后根据事件的严重程度以相同剂量恢复给药或永久停用。

4、出血

3级或4级出血事件包括脑出血、血尿、咯血、下消化道出血和黑便。

未在有未经治疗的脑转移证据或近期活动性胃肠道出血的患者中进行评估，避免在此类患者中使用。如果发生出血事件，暂停阿昔替尼治疗，然后根据出血的严重程度和持续性降低剂量或停用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

5、心力衰竭

监测心力衰竭的体征或症状，可能需要减少剂量、中断治疗，或永久停用阿昔替尼。

6、胃肠道穿孔和瘘管形成

对有胃肠道穿孔或瘘管风险的患者谨慎使用，治疗期间定期监测胃肠道穿孔或瘘管形成的症状。

7、甲状腺功能障碍

开始治疗前评估基线甲状腺功能，治疗期间定期监测。根据标准医疗实践治疗甲状腺功能减退和亢进，以维持甲状腺功能正常状态。

8、伤口愈合并发症

阿昔替尼可能会损害伤口愈合，择期手术前至少停药2天，大手术后至少停药2周。术后恢复治疗的决定应基于对伤口愈合是否充分的临床评估。

根据伤口愈合受损的严重程度和持续性，以降低的剂量恢复给药或停用，在伤口愈合并发症缓解后恢复使用阿昔替尼的安全性尚未确定。

9、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)

可能表现为头痛、癫痫发作、嗜睡、意识模糊、失明和其他视觉及神经功能紊乱，也可能发生轻度至重度高血压，需要磁共振成像（MRI）来确认诊断。

对于出现RPLS体征或症状的患者，永久停用阿昔替尼，先前经历过RPLS的患者重新使用阿昔替尼的安全性未知。

10、蛋白尿

开始治疗前和治疗期间定期监测蛋白尿。对于中度至重度蛋白尿，暂停治疗，然后降低剂量。

11、肝毒性

对于肝酶升高，中断或永久停用阿昔替尼和阿维鲁单抗或帕博利珠单抗，并根据需要给予皮质类固醇。

阿昔替尼与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用可引起肝毒性，其3级或4级ALT或AST升高的发生率高于预期。

12、主要不良心血管事件(MACE)

与阿维鲁单抗联合使用时，报告了心血管事件，有时很严重且致命。

考虑在基线和定期评估LVEF。监测心血管事件的体征和症状，并优化心血管危险因素（如高血压、糖尿病、血脂异常）的管理。如果发生3级或4级心血管事件，则永久停用阿昔替尼和阿维鲁单抗。

13、胎儿/新生儿发病和死亡

阿昔替尼可能造成胎儿伤害，在动物中已证明具有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。

治疗期间避免怀孕，如果在妊娠期间使用或患者怀孕，应告知其潜在的胎儿风险。

14、联合治疗

当阿昔替尼与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用时，除阿昔替尼相关的注意事项外，还应考虑与阿维鲁单抗和帕博利珠单抗相关的常规注意事项、预防措施和禁忌症。

阿昔替尼(Axitinib)特殊人群用药注意事项

1、肝功能不全患者

(1)、轻度肝损伤（Child-PughA级）无需调整剂量。

(2)、中度肝损伤（Child-PughB级）应将起始剂量减半。

(3)、重度肝损伤（Child-PughC级）患者使用经验不足，应避免使用。

2、肾功能不全患者

(1)、轻度至重度肾功能不全患者无需调整剂量。

(2)、终末期肾病患者应慎用。

3、老年患者

无需仅因年龄调整剂量，但应密切监测因其对不良反应的耐受性可能较低。

4、孕妇与哺乳期妇女

阿昔替尼具有胚胎毒性，孕妇禁用。育龄期女性在治疗期间及停药后1周内应采取有效避孕措施。哺乳期妇女应停止哺乳。

使用阿昔替尼期间的注意事项

1、如果需要长期服用此药，必须定期复诊检查进展情况，可能需要进行血液和尿液检查以监测是否出现不良作用。

2、使用此药期间，医生会定期检查血压。如果出现严重头痛、头晕或视力变化，请立即告知医生。

3、如果出现严重的胃部灼烧感、痉挛或疼痛，血便或黑色柏油样便，呼吸困难，胃灼热，消化不良，恶心或呕吐出咖啡渣样物质，请立即就医，这些可能是严重肠道问题的症状。

4、该药物可能导致一种称为手足综合征的严重皮肤问题。如果出现皮疹或手掌、脚底有任何发红、疼痛、肿胀或水疱，请立即就医。