印度Cipla飞尼妥是一种mTOR的抑制剂,PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌症中mTOR失调控,飞尼妥结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。飞尼妥减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP),mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。
此外,印度Cipla飞尼妥抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达;主要治疗疾病:乳腺癌,肾癌,胰腺癌,肺癌胃肠道肿瘤,室管膜下巨细胞星形细胞瘤。
CIPLA(西普拉)是印度第三大药厂,资金及科研力量雄厚,尤其是在廉价抗艾滋和抗癌药物方面深受广大发展中国家患者的欢迎。
那印度Cipla的飞尼妥怎么样?
患者在使用索坦(舒尼替尼)治疗无效或耐药后,可以使用飞尼妥进行直接治疗。具体效果表现为,使用飞尼妥的患者比没有使用飞尼妥的患者,直接多出来了5个月的生存期。而其中her2阴性突变的乳腺癌患者,则可以使用飞尼妥+依西美坦的组合去治疗,中位无进展生存延长4.6个月、进展风险减少55%。除了上述两种以外,还有很多疾病都能通过飞尼妥去治疗,飞尼妥本身mTOR靶向药的特质,使得飞尼妥可以诞生出奇迹。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426