比美替尼(贝美替尼)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。以下介绍一下贝美替尼的副作用。
贝美替尼>10%的副作用:外周水肿(13%)、高血压(11%)、疲劳(43%)、头晕(15%)、皮疹(22%)、γ-谷氨酰转移酶升高(45%),低钠血症(18%)、恶心(41%)、腹泻(36%)、呕吐(30%)、腹痛(28%)、便秘(22%)、贫血(36%,3/4级:4%),出血(19%,3/4级:3%),白细胞减少(13%),淋巴细胞减少(13%,3/4级:2%),中性粒细胞减少(13%,3/4级:3%)、血清丙氨酸转氨酶升高(29%),血清天冬氨酸转氨酶升高(27%),血清碱性磷酸酶升高(21%)、血液样本中的肌酸磷酸激酶增加(58%)、视力损害(20%),视网膜色素改变(≤20%,视网膜色素上皮营养不良),视网膜病变(≤20%,浆液性:视网膜脱离8%,黄斑水肿6%)、血清肌酐升高(93%)、发烧(18%)。
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参考资料: FDA说明书更新于2025年3月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498
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