比美替尼(Binimetinib)的适应症以及注意事项

比美替尼是法国PierreFabre公司研发的一种激酶抑制剂。它需与康奈非尼联合使用，主要适用于两类患者：

一是经美国食品药品监督管理局（FDA）批准的检测方法确认存在BRAFV600E或V600K突变的不可切除或已发生转移的黑色素瘤患者，可助力控制病情进展；

二是经同样检测方法证实存在BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，能为这类患者的治疗提供新的选择，改善其生存状况。

适应症

比美替尼为一种激酶抑制剂，适用于以下情况：

与康奈非尼联用，治疗经美国食品药品监督管理局（FDA）批准的检测方法证实存在BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

与康奈非尼联用，治疗经美国食品药品监督管理局（FDA）批准的检测方法证实存在BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

用法用量

黑色素瘤

启动比美替尼治疗前，需采用肿瘤标本确认患者存在BRAFV600E或V600K突变。

推荐剂量为每次45mg，每日两次，口服给药，与康奈非尼联用。本品可空腹服用，也可与食物同服。

中度或重度肝功能不全患者的推荐剂量为每次30mg，每日两次，口服给药。

非小细胞肺癌

启动比美替尼治疗前，需采用肿瘤标本或血浆标本确认患者存在BRAFV600E突变。

推荐剂量为每次45mg，每日两次，口服给药，与康奈非尼联用。本品可空腹服用，也可与食物同服。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

不良反应

黑色素瘤：本品与康奈非尼联用时，发生率≥25%的最常见不良反应为疲劳、恶心、腹泻、呕吐及腹痛。

非小细胞肺癌：本品与康奈非尼联用时，发生率≥25%的最常见不良反应为疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛、呕吐、腹痛、视力障碍、便秘、呼吸困难、皮疹及咳嗽。

禁忌症

尚未明确。

注意事项

皮肤及非皮肤新发原发性恶性肿瘤：本品与康奈非尼联用时可能发生。需在治疗开始前、治疗期间以及治疗结束后，监测患者是否出现新发恶性肿瘤。

心肌病：治疗开始前、治疗1个月后，以及后续每2~3个月，需评估患者的左心室射血分数（LVEF）。对于左心室射血分数低于50%的患者，本品的安全性尚未确立。

静脉血栓栓塞：可能发生深静脉血栓及肺栓塞。

眼部毒性：曾报告浆液性视网膜病变、视网膜静脉阻塞（RVO）及葡萄膜炎病例。需定期开展眼科检查，且患者出现任何视力障碍时均需及时检查。

间质性肺病（ILD）：若患者出现新发或进行性的原因不明肺部症状或影像学表现，需评估是否为间质性肺病。

肝毒性：在本品与康奈非尼联用治疗前、治疗期间，以及存在临床指征时，需监测肝功能检查指标。

横纹肌溶解症：需定期监测肌酸磷酸激酶及血肌酐水平，存在临床指征时也需及时检测。

出血：接受本品与康奈非尼联用治疗的患者可能发生严重出血事件。

胚胎-胎儿毒性：本品可能对胎儿造成伤害。需告知具有生育潜力的女性患者本品对胎儿的潜在风险，并建议其采取有效的避孕措施。

特殊人群用药

哺乳期：建议哺乳期女性不要哺乳。

药物相互作用

尚未观察到比美替尼存在具有临床意义的药物相互作用。

药物过量

由于比美替尼与血浆蛋白的结合率为97%，血液透析对比美替尼过量的治疗可能无效。