比美替尼是一种靶向MEK1/MEK2激酶的口服抑制剂,主要用于治疗携带BRAF基因突变的恶性肿瘤,包括黑色素瘤和非小细胞肺癌,需联合康奈非尼使用并通过基因检测确认突变状态。
(1)、适用类型:与康奈非尼联用治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,被FDA列为孤儿药。
(2)、基因检测要求:治疗前需通过FDA批准的检测方法确认肿瘤组织存在上述突变。
(1)、适用类型:联合康奈非尼治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。
(2)、检测要求:优先检测肿瘤组织突变,若血浆标本未检出突变仍需组织确认。
(1)、靶点特性:特异性抑制MEK1/MEK2激酶,阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路异常激活。
(2)、治疗原理:通过抑制该通路关键节点,阻碍肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498
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