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阿西替尼(英利达)的作用与功效

作者
医学编辑孙翠芳
阅读量:213
2020-12-10 11:27

阿西替尼(英利达)的作用:

在血药浓度,阿西替尼可以抑制受体酪氨酸激酶VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的活性。这些受体与病理性血管生成 、肿瘤生长以及癌症的发展有关。在体外和小鼠模型中,阿西替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和生存。在肿瘤异种移植的小鼠模型中,阿西替尼显示具有抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化的作用。

阿西替尼(英利达)的功效:

阿西替尼能抑制酪氨酸激酶受体包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1,VEGFR-2和VEGFR-3。阿西替尼通过同这些受体结合,从而抑制肿瘤血管生成,减缓肿瘤生长和病情进展。

阿西替尼,新一代肾癌靶向治疗药物,主要用于既往细胞因子相关治疗方案失败的成人进展期肾癌患者。

阿西替尼III期研究(AXIS)的细胞因子亚组分析,既往细胞因子治疗失败的患者中,接受阿西替尼治疗的患者的中位PFS为12.1个月,而接受多吉美治疗的患者的中位PFS为6.5个月,与多吉美相比,阿西替尼使中位PFS延长86%。

阿西替尼(英利达)的作用与功效

一线治疗方案为索坦的亚组,阿西替尼组的无疾病进展生存时间明显延长,8.3个月 VS 5.7个月,疾病进展风险降低了35%,差异达到了统计学意义。而两组中位总生存时间类似,20.1个月对比19.2个月,两组差异尚未达到统计学意义。

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口服阿昔替尼后尿液为红色正常吗,怎么处理?
口服阿昔替尼后出现尿液呈红色的现象,可能是血尿的表现,一般是由于药物副作用引起,此时属于正常现象。但如果是患者的肾脏损伤或其他相关问题,通常属于异常现象。口服阿昔替尼后尿液为红色的原因口服阿昔替尼后尿液变为红色,通常是由于血尿所致。血尿是指尿液中存在红细胞,这使得尿液颜色变深,呈现粉红色、淡红色至鲜红色不等。阿昔替尼作为一种抗肿瘤药物,其副作用包括对肾脏功能的影响,可能导致肾小球滤过膜受损或直接刺激泌尿系统,从而引起血尿。血尿可能是因为阿昔替尼治疗期间引发的副作用,常见原因如下:1、肾毒性:阿昔替尼可导致肾小球毛细血管内皮损伤,增加通透性,使红细胞渗入尿液。2、肿瘤反应:在某些情况下,阿昔替尼治疗过程中的肿瘤坏死或者炎症反应也可能间接导致血尿。3、其他原因:除了直接药物作用外,患者可能存在其他伴随疾病或并发症,如泌尿系统感染或结石等,与阿昔替尼的使用相叠加时,也可能表现为血尿。口服阿昔替尼后尿液为红色是否正常口服阿昔替尼后尿液为红色可能属于正常情况,也可能属于异常情况。如果尿液红色是由于药物副作用,例如肾毒性或者肿瘤反应所致,此时一般属于正常现象。但如果服用阿昔替尼期间患者存在一些泌尿系统疾病,例如泌尿系统结石、尿路感染等,此时通常属于异常现象。处理措施1、完善检查:如果患者使用阿昔替尼期间尿液呈红色,应及时到医院就诊,并在医生的指导下属完善检查,例如尿常规、尿沉渣分析以及肾功能等相关生化指标检测,以确定是否存在血尿及程度,并进一步排查是否存在其他肾脏疾病。2、停药:如果发现尿液变红,应立即停止服用阿昔替尼,并尽快咨询医生或前往医院就诊。医生会根据情况评估血尿的原因,可能是由于药物对肾脏的副作用或者其他原因引起。3、支持性治疗:若患者确诊为药物引起的肾损害,可能需要给予相应的支持性治疗,比如补充体液、保护肾脏功能的药物或必要时使用止血药物。如果是由于感染引起的,应积极进行抗感染治疗。4、调整治疗方案:使用阿昔替尼治疗期间出现红色尿液时,应及时在医生的评估下调整药物剂量、暂停用药,或是采取相应的支持性治疗措施来保护肾脏功能及缓解血尿症状。5、不要长时间憋尿:在平时生活工作中,不能经常使膀胱高度充盈,感觉到尿意即要去排尿,以避免尿液在膀胱存留时间过长。6、增强锻炼:有尿路结石的患者应避免久卧或久坐,多进行散步或慢跑,防止结石沉积。总结阿昔替尼在治疗期间可能会出现一些不良反应,例如肌痛、关节疼痛、食欲不振等,建议患者在医生的指导下进行处理。同时治疗期间定期监测各项指标,出现不适后及时治疗。相关热文推荐:奥普杜拉格的成分组成及治疗黑色素瘤的效果?
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阿昔替尼用多久可以停药?
每个患者的病情不同,因此阿昔替尼的用药时间并不固定。对于肾癌患者,一般建议持续使用阿昔替尼治疗6-12个月,甚至更长时间。如果在治疗期间肿瘤得到有效控制或缓解,并且没有出现新的病灶,医生可能会根据患者情况考虑逐渐减少药物剂量直至停药。阿昔替尼药物概述阿昔替尼是一种强效、选择性血管内皮生长因子受体-1、-2和-3抑制剂。阿昔替尼可与派姆单抗联合适用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗。阿昔替尼作为单药适用于治疗先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌。根据关键的III期AXIS试验的结果,阿昔替尼在晚期肾癌的二线治疗中有效。与索拉非尼相比,阿昔替尼的中位无进展生存期(PFS)显著延长。这种PFS获益见于既往接受过细胞因子或舒尼替尼治疗的患者。阿昔替尼的客观缓解率也显著高于索拉非尼,中位总生存期无显著组间差异。在AXIS试验中,阿昔替尼的耐受性可控,最常报告的治疗相关不良事件包括恶心、发音困难、手足综合征、腹泻、高血压、疲劳、食欲下降和甲状腺功能减退。阿昔替尼的停药时间阿昔替尼治疗肾癌效果显著,但是停药时间受患者的疾病严重程度、对药物的反应、副作用耐受程度等因素的影响,每个患者的停药时间有所差异,因此无法给出明确的、固定的停药时间。如果肾癌患者分期在早期,并且症状尚不严重,此时可在医生的指导下配合使用阿昔替尼6-12个月左右的时间,并根据身体情况逐渐停药。但如果患者的分期为中晚期,并且症状明显,此时可能需要长期用药,一直用药直到患者出现不能耐受的毒性或者出现耐药性。阿昔替尼的用法用量1、正确用法:阿昔替尼是一种口服片剂。通常每天两次与食物或空腹服用。每天大约在同一时间服用阿西替尼,间隔约12小时。请勿多服或少服,或服用次数不得超过医生规定的剂量。用一杯水吞下整片药片,不要劈开、咀嚼或压碎。2、推荐剂量:阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg。(以上用法用量来自于美国FDA药物说明书,仅供参考,具体用法及剂量应遵医嘱明确。)3、服药后呕吐:如果服用阿昔替尼后呕吐,请勿再服用另一剂,继续常规给药方案。开始用药时医生可能会给患者服用低剂量的阿西替尼,然后逐渐增加剂量,每两周不超过一次。这取决于药物的疗效以及可能遇到的任何副作用。建议患者与医生讨论在治疗期间的感受。即使感觉良好,也要继续服用阿昔替尼。在未咨询医生的情况下,请勿私自停止服用阿昔替尼。用药注意事项1、剂量与给药:患者应严格按照医生的处方和指导用药,不得随意增减剂量或停止治疗。2、药物相互作用:避免与CYP3A4/5强抑制剂(如酮康唑、某些抗真菌药及部分抗抑郁药等)和强诱导剂(如利福平、苯妥英钠等)合用,这些药物可能改变阿昔替尼的血药浓度,影响其疗效和安全性。3、监测血压:在开始阿昔替尼治疗前应确保血压控制良好,治疗期间定期监测血压并给予相应抗高血压药物处理。4、出血风险:阿昔替尼可能增加出血风险,患者应避免受伤,并采取预防措施,如使用软毛牙刷、电动剃须刀,同时密切关注任何出血症状。5、血液学毒性:定期进行血常规检查,监测血细胞计数,包括血红蛋白、白细胞和血小板水平,必要时给予相应的支持治疗。相关热文推荐:口服阿昔替尼后尿液为红色正常吗,怎么处理?
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阿昔替尼不良反应及处理方法?
靶向药物对肾细胞癌预后有一定的改善,研究表明,阿昔替尼(INLYTA)能够提升晚期肾细胞癌的抗肿瘤效果,延长生存时间、改善生活质量。随着阿昔替尼与免疫治疗联合应用的推广,阿昔替尼的使用逐渐增加,其不良反应的案例报道也逐渐增多,以下详细介绍一下阿昔替尼不良反应及处理方法。高血压已经观察到高血压,包括高血压危象。在开始INLYTA之前,应该很好地控制血压。监测高血压并根据需要进行治疗。根据高血压的严重程度,暂停用药,然后立即减量或永久停药。动脉和静脉血栓栓塞事件已经观察到动脉和静脉血栓栓塞事件,并且可能是致命的。这些事件风险增加的患者慎用。如果在治疗过程中出现动脉血栓栓塞事件,请永久停用INLYTA。根据VTE的严重程度,暂停INLYTA,然后恢复相同剂量或永久停药。出血出血事件,包括致命事件,已有报道。尚未对有未经治疗的脑转移或近期活动性消化道出血证据的患者进行INLYTA研究,因此不应用于这些患者。保留然后减少剂量据出血的严重程度和持续时间决定是立即用药还是停药。心力衰竭已经观察到心力衰竭,并且可能是致命的。在使用INLYTA治疗的整个过程中,监测心力衰竭的体征或症状。心力衰竭的管理可能需要减少剂量、中断剂量或永久停用INLYTA。胃肠道穿孔和瘘形成胃肠道穿孔和瘘,包括死亡,已经发生。有胃肠道穿孔或瘘风险的患者慎用。甲状腺功能减退甲状腺功能减退需要甲状腺激素替代已有报道。在开始INLYTA治疗前以及整个治疗过程中定期监测甲状腺功能。伤口愈合不良择期手术前至少2天停用INLYTA。大手术后至少2周内不要给药,直到伤口完全愈合。根据受损伤口愈合的严重程度和持久性,减少剂量或停止INLYTA。伤口愈合并发症解决后恢复INLYTA的安全性尚未确定。可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)已经观察到RPLS。如果出现RPLS症状或体征,请永久停止INLYTA。蛋白尿在开始INLYTA治疗前监测蛋白尿,并在整个治疗过程中定期监测。对于中度至重度蛋白尿,应暂停用药,然后减量静脉注射。肝毒性在用INLYTA作为单一药物治疗期间,出现肝酶升高。在开始INLYTA治疗前以及整个治疗过程中定期监测ALT、AST和胆红素。当与avelumab或pembrolizumab联合使用时,可能出现更高频率的3级和4级ALT和AST升高。考虑更频繁地监测肝酶。停用INLYTA和avelumab或pembrolizumab,根据需要开始皮质类固醇治疗,和/或因严重或危及生命的肝毒性而永久停止联合用药。主要心血管不良事件(INLYTA联合avelumab)优化心血管危险因素的管理。对于3-4级事件,永久停用INLYTA与avelumab的联合用药。胚胎-胎儿毒性INLYTA可对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险,并采取有效的避孕措施。总结以上为阿昔替尼不良反应及一般处理措施,均来源于美国FDA说明书,仅供参考。在不良反应处理过程中临床药师积极介入,通过药学问诊和专业判断,依据病情变化和用药细节,结合药物安全性及疗效等多个方面充分权衡,对不良反应及时进行分析并反馈临床,为治疗方案的优化提供有效建议。相关热文推荐:阿昔替尼靶向药多少钱一盒?
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阿昔替尼靶向药多少钱一盒?
据了解,孟加拉碧康的阿昔替尼(英利达)规格为5mg*60片,参考价格在1250~1350元之间。阿昔替尼已经在中国上市并且进入医保了,患者可以自己凭借处方在国内购买,也可以信赖国内海外医疗服务机构来帮助自己购买阿昔替尼,价格要比国内医保后的阿昔替尼更加实惠。关于阿昔替尼阿昔替尼联合针对程序性死亡蛋白 1(PD-1)的新型免疫治疗单克隆抗体(阿维单抗及帕博利珠单抗)已经被中国临床肿瘤学会肾癌诊疗指南及欧洲泌尿外科学会指南在内的多部临床治疗指南推荐用于转移性肾癌的一线治疗。更多关于阿昔替尼的资讯可以参考:阿昔替尼(英立达)说明书,作用效果,价格,用法用量,副作用。该篇文章还详细讲述了有关于阿昔替尼的用法用量及副作用等信息。阿昔替尼的作用阿昔替尼是一种抗血管生成的靶向药物,主要作用包括:1、阻断血管生成:阿昔替尼可以干扰肿瘤细胞释放的一种叫做血管内皮生长因子(VEGF)的信号,从而阻断新血管的生成。这可以减少肿瘤生长所需的血液供应,从而抑制肿瘤的生长和扩散。2、减少肿瘤血供:通过阻断血管生成,阿昔替尼能够降低肿瘤的血液供应,使肿瘤缺氧、营养不足,从而导致肿瘤细胞凋亡或抑制其增殖。3、产生抗肿瘤效果:阿昔替尼的抗血管生成作用可以直接对肿瘤细胞产生抑制作用,减少肿瘤的生长和转移。4、逆转免疫抑制:除了影响肿瘤血管生成外,阿昔替尼还能改变肿瘤微环境中的免疫抑制情况。它可以调节肿瘤相关的免疫细胞,增强机体的免疫应答,有助于提高免疫系统对肿瘤的识别和杀伤能力。阿昔替尼的价格据网络信息可得,阿昔替尼的价格一般为5796元/盒左右,已纳入医保报销范畴,但不同地区售价存在差异,需咨询当地医生和医保部门。更多患者选择使用海外版本的阿昔替尼:据了解,孟加拉碧康的阿昔替尼(英利达)规格为5mg*60片,参考价格在1250~1350元之间,更适合患者长期使用。阿昔替尼如何购买1、国内购药渠道(1)药店:可以前往当地有资质的药店购买阿昔替尼。在购买前,最好咨询药师,了解药物的用法用量、注意事项等。 (2)医院药房:在就诊医院的药房也可以购买到阿昔替尼,需要医生开具处方后才能购买。(3)在线药店:一些有资质的在线药店也提供阿昔替尼的销售服务,可通过互联网订购。但务必选择正规、可信赖的平台,以确保药品的质量和安全性。2、寻找国内海外医疗服务机构(1)可以通过专业医疗团队获取更准确的用药建议,针对患者的具体情况给出个性化的治疗方案。 (2)可以获得更多有关药物的信息和指导,包括副作用、禁忌等,提高用药的安全性。(3)可以确保购买到正规途径获得的药品,减少假冒伪劣产品的风险,保证药物的品质和有效性。热文推荐:阿替利珠单抗治疗肺癌的效果如何?
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伊布昔单抗治疗多发性硬化症的效果及购买方式
导读:伊布昔单抗也称为Briumvi、ublituximab-xiiy,是一种新型的单克隆抗体药物,专门靶向表达CD20的B细胞上的独特表位。伊布昔单抗被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于复发型多发性硬化症(RMS)患者。这篇文章主要讲了伊布昔单抗的作用效果、购买方式和注意事项等内容。作用效果在两项随机双盲、双模拟、平行组、活性药物对照的临床3期试验(ULTIMATEⅠ和ULTIMATEⅡ)中,伊布昔单抗显示出了积极的治疗效果。这些试验纳入了1094名RMS患者,主要终点为超过96周时与活性对照组的伊布昔单抗组患者的年复发率(ARR)。结果显示,伊布昔单抗组显著降低了RMS患者的ARR,与对照组相比,伊布昔单抗组患者的ARR分别为0.076和0.091,而对照组分别为0.188和0.178,均达到了统计学上的显著性差异。伊布昔单抗的一个独特之处在于通过糖工程化去除了抗体中某些糖分子,从而显著增强了其效力,尤其是ADCC活性。伊布昔单抗可以在起始剂量后每年使用两次,每次一小时输注,为患者提供了一个便捷的治疗方案。购买方式1、自行出国购买:患者可以选择前往伊布昔单抗上市的国家或地区进行购买。务必确保获得医生的处方和指导,以确保正确使用和安全购买伊布昔单抗。2、寻找海外医疗服务机构:患者可以寻找专业的海外医疗服务机构来帮助购买伊布昔单抗。他们通常与海内外药房有合作。通过与海外医疗服务机构合作,患者可以更加便捷地获取伊布昔单抗。注意事项首次给药前需要进行乙型肝炎病毒筛查,因为活动性乙型肝炎病毒感染是伊布昔单抗的禁忌症。伊布昔单抗可能会引起输液反应,包括严重和危及生命的反应。如发生严重输液反应,可能需要永久终止伊布昔单抗的使用。使用伊布昔单抗治疗的患者有发生严重感染的风险,包括危及生命的感染。有活动性感染的患者应延迟使用伊布昔单抗,直至感染消退。治疗期间应监测免疫球蛋白水平,特别是当怀疑复发性严重感染时。伊布昔单抗可能对胎儿造成伤害。在伊布昔单抗治疗期间和治疗结束后直至B细胞恢复前,不建议接种减毒活疫苗或活疫苗。尽管伊布昔单抗展现了良好的治疗效果,但在使用过程中也需注意其不良反应,如输注反应、上呼吸道感染等。患者在使用伊布昔单抗时应遵循医生的指导,并进行必要的监测和管理。
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达沙替尼治疗白血病的功效分析
导读:达沙替尼(Dasatinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗某些类型的白血病。该药物的作用是阻止异常蛋白质的作用,该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号,有助于阻止癌细胞的扩散。适应症达沙替尼(Dasatinib)可用于治疗某种类型的慢性粒细胞白血病(CML),作为首选治疗方法,适用于无法再从伊马替尼(格列卫)等其他白血病药物中获益的成人或患有以下疾病的成人:由于副作用而不能服用这些药物,达沙替尼还用于治疗1岁或以上儿童的某种类型的慢性CML。达沙替尼还用于治疗某些类型的急性淋巴细胞白血病(ALL),适用于无法再从其他白血病药物中获益或因副作用而无法服用这些药物的成年人。它还与化疗药物联合使用,治疗1岁或以上儿童的某种类型的ALL。达沙替尼的功效1、抑制BCR-ABL激酶:达沙替尼是一种强效的BCR-ABL激酶抑制剂,能够抑制与慢性髓性白血病(CML)发展有关的BCR-ABL激酶,从而阻止癌细胞的生长和分裂。2、抑制多种激酶:除了BCR-ABL,达沙替尼还能抑制SRC家族激酶、c-KIT、EPH受体激酶和PDGFβ受体等,这些激酶在多种癌症的发展中起作用。3、抗血管生成:达沙替尼能够抑制肿瘤相关血管生成,即血管内皮生长因子的信号通路,从而阻断了肿瘤的血液供应,进一步抑制了肿瘤的生长和转移。4、促进细胞凋亡:达沙替尼可以通过激活细胞凋亡途径,诱导肿瘤细胞自我死亡,从而减少肿瘤细胞的数量和体积。用药指南达沙替尼为口服片剂,通常每天早上或晚上服用一次,无论是否与食物同服。每天大约在同一时间服用达沙替尼。达沙替尼需要整个吞下,不要劈开、咀嚼或压碎后服用。如果无法吞咽整个药片或者正在给儿童服用这种药物,应询问医生如何服用达沙替尼。达沙替尼的推荐剂量为70mg-100mg,治疗Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次。治疗Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次。
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艾拉司群的使用说明:适应症、药理作用、治疗效果
导读:艾拉司群是一种治疗癌症的药物,用于治疗患有局部晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性。艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),能够与雌激素受体(ER)结合,导致它们被降解,从而抑制ER介导的信号传递和ER+乳腺癌细胞系的生长。适应症艾拉司群是一种雌激素受体拮抗剂,用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌,且在至少一种内分泌治疗后疾病进展。药理作用艾拉司群与雌激素受体 α (ERα) 结合,并作为选择性雌激素受体降解剂 (SERD),因为它能够阻断 ER 的转录活性并促进其降解。当雌激素附着在癌细胞上的受体上时,ER阳性乳腺癌就会受到刺激生长。艾拉司群中的活性物质艾拉司群可阻断并破坏这些受体。结果,雌激素不再刺激这些癌细胞生长,从而减缓了癌症的生长。治疗效果艾拉司群在一项主要研究中进行了调查,该研究涉及478名ER阳性、HER2阴性乳腺癌患者,这些患者已开始扩散,且癌症已复发或对至少一种先前的治疗没有反应。研究表明,在癌细胞具有ESR1突变的患者中,接受艾拉司群治疗的患者在病情没有恶化的情况下平均存活3.8个月,而接受标准治疗的患者则为1.9个月。此外,对于患有晚期或已扩散且具有ESR1突变的ER阳性和HER2阴性乳腺癌患者,艾拉司群可有效延长疾病恶化的时间。副作用艾拉司群最常见的副作用包括恶心、食欲下降、血液中脂肪和胆固醇水平升高、呕吐、疲倦、消化不良、腹泻、背部疼痛疼痛、关节痛、便秘、头痛、潮热、腹痛、贫血、血液中丙氨酸和天冬氨酸转氨酶水平升高或肌酐问题,并降低血液中钙、钠和钾的含量。
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艾拉司群和氟维司群相比哪个更好
导读:艾拉司群和氟维司群都是用于治疗乳腺癌的内分泌治疗药物,它们在作用机制不同、适应症等方面有一定区别。艾拉司群和氟维司群两者疗效相似,不存在哪个更好的说法,建议患者在医生的指导下根据自身情况选择适合的药物治疗。艾拉司群艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂,由Menarini集团的子公司Stemline Therapeutics开发,用于治疗雌激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性的乳腺癌。2023年1月,艾拉司群首次获得批准用于治疗绝经后女性或成年男性ER阳性、HER2阴性、雌激素受体1突变的晚期或转移性乳腺癌,这些患者在美国接受≥1线内分泌治疗后出现疾病进展。氟维司群氟维司群是唯一获批用于治疗经内分泌治疗取得进展的晚期ER+乳腺癌绝经后女性的SERD。在转移性病例中,氟维司群作为单一药物已被证明是有效的,最近的一项研究表明,就总生存率而言,增加剂量的500mg氟维司群优于历史上的250mg剂量。区别概览氟维司群是一种注射剂型,需要通过肌肉注射给药,而艾拉司群是口服剂型,患者可口服给药,更为方便。艾拉司群的作用机制是通过与雌激素受体结合并促进其内在化和随后的蛋白酶体介导的降解,从而降低ER水平,阻断ER信号传导通路,抑制肿瘤生长。而氟维司群是通过与ER结合并阻止其与天然雌激素相互作用,同时促进ER的降解,阻断雌激素依赖的肿瘤生长。此外,两者治疗优势不同,氟维司群已在临床上应用多年,其疗效和安全性经过了临床实践的验证。而艾拉司群在针对ESR1突变的乳腺癌患者中显示出疗效,这类突变在晚期乳腺癌患者中较为常见,且与内分泌治疗耐药有关。
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