
ALK阳性的非小细胞肺癌患者又迎来了新一代的ALK抑制剂——Lorlatinib(中文名劳拉替尼,商品名Lorbrena)。该药是辉瑞公司研发生产的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂,2018年11月2日经美国FDA批准上市。用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌。
临床设计:招募227位ALK阳性和47位ROS1阳性的非小细胞肺癌患者,使用劳拉替尼治疗,剂量100mg,每天一次。研究显示:对于30位初治的ALK阳性患者来说,一线直接使用劳拉替尼治疗:27位患者肿瘤明显缩小,有效率90%;2位患者肿瘤稳定不进展,疾病控制率97%;只有一位患者无效。
对于59位使用过克唑替尼或者克唑替尼+化疗的患者来说,劳拉替尼作为二线或者三线药物使用,有效率依然高达69%。对于使用过2-3种ALK抑制剂外加化疗的患者,劳拉替尼作为三线甚至五线药物使用,有效率依然有39%。副作用:患者使用劳拉替尼后,最常见的副作用包括血液胆固醇和血脂升高,发生的比例分别为81%和60%。没有患者由于副作用死亡。
劳拉替尼作用多样且效果强大,对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。
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参考资料: FDA说明书更新于2021年03月03日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868
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