FDA批准齐德替尼(Zidesamtinib)用于既往接受过治疗的ROS1阳性非小细胞肺癌

2026年7月22日，GSK plc宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准齐德替尼(Zidesamtinib)，一种ROS1选择性抑制剂，用于既往接受过一种ROS1激酶抑制剂的成人局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该批准早于原定目标行动日期 2026年9月18日，并继 FDA 的突破性疗法认定和孤儿药认定之后。

该批准基于ARROS-1 I/II期试验，该试验显示局部晚期或转移性疾病患者获得了有意义且持久的缓解。下一代设计旨在应对治疗ROS1阳性NSCLC的关键疗效和耐受性挑战。这是GSK在肺癌领域的首个获批，是其不断增长的靶向治疗产品组合的一部分。

齐德替尼(Zidesamtinib)是近期完成对Nuvalent,Inc.收购后所得产品组合的一部分，其开发旨在解决治疗ROS1阳性NSCLC的关键疗效和/或耐受性挑战。其下一代设计旨在结合高靶点选择性、对ROS1耐药突变的广泛覆盖以及血脑屏障穿透能力，以应对脑部疾病。全球每年约有50,000人被诊断为ROS1阳性NSCLC，通常是不吸烟者，年龄在40多岁和50多岁，可能需要持续治疗数年。

GSK首席科学官Tony Wood表示：“齐德替尼(Zidesamtinib)从开发到获批的快速推进，既反映了基础科学的实力，也反映了对更多有效且可耐受的ROS1阳性肺癌治疗的迫切需求。今天的批准为这些患者提供了一个重要的新选择，并支持我们收购具有经过验证靶点、可能显著改善治疗标准的资产的战略。”

在患者（n=446）中，最常见（≥15%）的不良反应包括：水肿、周围神经病变、便秘、疲劳和呼吸困难。

ARROS-1试验研究者、纪念斯隆凯特琳癌症中心早期开发服务主任Alexander Drilon医学博士表示：“尽管治疗取得了进展，耐药突变、脑部疾病进展和治疗相关不良事件仍持续给患者带来挑战。在ARROS-1中观察到的缓解，包括在接受过大量既往治疗的患者中观察到的缓解，代表了该疾病患者群体的有意义进步。”

The ROS1ders联合创始人兼总裁Janet Freeman-Daily表示：“对患者而言，目标不仅是更多时间，而是在治疗期间尽可能正常生活的优质时间。ROS1阳性患者群体深切投入于推进有效且可耐受的治疗。今天的批准为患者及其医生提供了一个重要的新选择，代表了我们群体的有意义进步。”

齐德替尼(Zidesamtinib)是GSK在肺癌领域的首个获批药物。公司正在推进近期从Nuvalent收购中获得的更多药物，包括用于ALK改变型NSCLC患者的neladalkib（NVL-655），该药目前正在接受FDA审评，目标决定日期为2026年11月27日；以及NVL-330，一种用于HER2改变型NSCLC的在研治疗。GSK还在推进risvutatugrezetecan（Ris-Rez），一种靶向B7-H3的抗体药物偶联物，处于后期开发阶段；其许可方翰森制药近期报告了该药在复发性小细胞肺癌中的阳性III期数据。

齐德替尼(Zidesamtinib)的概念

齐德替尼(Zidesamtinib)是一种激酶抑制剂，已获FDA批准用于治疗既往接受过一种ROS1激酶抑制剂的成人局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

齐德替尼(Zidesamtinib)被设计为一种ROS1选择性抑制剂，具有对ROS1耐药突变的广泛覆盖、对已扩散至脑部疾病的活性、持久的治疗缓解以及可耐受的特性。这些特点共同旨在帮助患者更长时间维持疾病控制，同时减少随时间推移可能出现的治疗挑战。