英利达又叫阿昔替尼,2015年在我国上市,用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。在体外和小鼠模型中,英利达抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和生存。在肿瘤异种移植的小鼠模型中,英利达显示具有抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化的作用。
肾癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤,全称是肾细胞癌,包括起源于泌尿小管不同部位的各种肾细胞癌亚型,但不包括来源于肾间质的肿瘤和肾盂肿瘤。肾癌是我国非常常见的恶性肿瘤之一。在英利达相关试验中,患者使用英利达(阿昔替尼)治疗后疾病风险明显降低,改善了患者的无进展生存期。
英利达的治疗效果离不开正确的使用方法,作为治疗肾癌的靶向药,英利达口服用药即可达到显著的治疗效果,推荐剂量是5mg(每日两次)。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时。
靶向药英利达(阿昔替尼)需要在专业医生的指导下使用。尚未在儿童中验证其安全性和有效性。老年人用药不需要调整使用剂量。如果患者对英利达或任何辅料过敏则不应使用。在小鼠发育毒性研究中,当母体暴露量低于临床推荐剂量的人体暴露量时,观察到英利达有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。因此孕妇不应使用,育龄女性需要采取有效的避孕措施。
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参考资料: FDA说明书更新于2024年7月16日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324
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