替那帕诺(Xphozah)中文说明书

替那帕诺(Xphozah)是一种钠氢交换子3(NHE3)抑制剂，通过局部作用于肠道上皮细胞，减少钠和磷的吸收。

替那帕诺(Xphozah)适应症

替那帕诺适用于在接受透析的慢性肾脏病成人患者中，作为附加疗法，用于降低血清磷水平，适用于对磷酸盐结合剂反应不足或对任何剂量的磷酸盐结合剂治疗不耐受的患者。

替那帕诺(Xphozah)用法用量

1、推荐剂量

推荐剂量为口服30mg，每日两次，在早餐和晚餐前服用。需监测血清磷水平，并根据需要调整剂量以管理胃肠道耐受性。

2、给药说明

(1)、指导患者在每天第一次和最后一次进餐前即刻服用替那帕诺。

(2)、指导患者不要在血液透析治疗前立即服用替那帕诺，而应在透析后下一餐餐前即刻服用，因为患者服用替那帕诺后可能会出现腹泻。

3、漏服处理

如果漏服一次剂量，应跳过此次漏服剂量，并按常规时间服用下一次剂量。

4、剂型与规格

替那帕诺片剂可供规格如下：

(1)、10mg，为黄色、卵形、双凸薄膜衣片，一侧刻有"图像"字样，另一侧刻有"T10"。

(2)、20mg，为棕色、卵形、双凸薄膜衣片，一侧刻有"图像"字样，另一侧刻有"T20"。

(3)、30mg，为红色、卵形、双凸薄膜衣片，一侧刻有"图像"字样，另一侧刻有"T30"。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

5、用药过量

尚无关于患者替那帕诺过量使用的数据，根据非临床数据，替那帕诺过量可能导致胃肠道不良反应，如腹泻，是药理作用放大的结果，如果腹泻严重，存在脱水风险。

替那帕诺(Xphozah)禁忌症

1、替那帕诺禁用于6岁以下患者，因为存在腹泻和严重脱水的风险。

2、替那帕诺禁用于已知或疑似存在机械性胃肠道梗阻的患者。

替那帕诺(Xphozah)注意事项

腹泻

腹泻是接受替那帕诺治疗的透析CKD患者中最常见的不良反应，在临床试验中，高达53%的患者报告了腹泻，其中5%报告为严重腹泻，不到1%的患者出现与腹泻相关的脱水和低钠血症。对于发生严重腹泻的患者，应停用替那帕诺治疗。

替那帕诺(Xphozah)不良反应

1、大多数腹泻事件报告为轻度至中度严重程度，并随时间推移或剂量减少而缓解。腹泻通常在开始治疗后不久报告，但也可能在替那帕诺(Xphozah)治疗期间的任何时间发生。在这些试验中，有5%的替那帕诺(Xphozah)治疗患者报告了严重腹泻。

2、过敏反应：瘙痒、皮疹和荨麻疹。

替那帕诺(Xphozah)药物相互作用

1、OATP2B1底物

依那普利是OATP2B1的底物，当依那普利与替那帕诺（30mg每日两次，持续五天）共同给药时，与依那普利单独给药相比，依那普利及其活性代谢物依那普利拉的峰浓度（Cmax）降低了约70%，总全身暴露量（AUC）降低了50%至65%。

在透析的CKD患者中，由于依那普利拉的肾脏清除率降低，其暴露量本身较高，因此替那帕诺引起的依那普利拉暴露量减少可能会被抵消。所以，当依那普利与替那帕诺共同给药时，不需要使用原本推荐用于透析CKD患者的较低起始剂量。

2、聚苯乙烯磺酸钠

替那帕诺和聚苯乙烯磺酸钠的给药应至少间隔3小时，聚苯乙烯磺酸钠会与许多常用口服药物结合。

替那帕诺(Xphozah)特殊人群用药

1、妊娠

替那帕诺口服给药后基本不被全身吸收，血浆浓度低于定量限（小于0.5ng/mL），预计母亲用药不会导致胎儿暴露于该药物。

现有关于替那帕诺暴露的数据来自少数孕妇，尚未发现与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局风险。患有高磷血症的透析CKD女性患者，发生重大出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。

2、哺乳期

在哺乳期女性的母乳中未检测到替那帕诺及其主要代谢物M1，在成人中，多次给予替那帕诺后，血浆中的替那帕诺浓度低于定量限。母亲使用替那帕诺预计不会导致母乳喂养的婴儿暴露于替那帕诺或其主要代谢物。

尚无关于替那帕诺或M1对乳汁分泌影响的信息。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，同时考虑母亲对替那帕诺的临床需求以及替那帕诺或潜在母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

3、儿童用药

替那帕诺禁用于6岁以下患者。在非临床研究中，幼年大鼠（小于1周龄大鼠；约相当于人类年龄小于2岁）和较年长的幼年大鼠（约相当于人类年龄2岁）口服替那帕诺后发生死亡。

尚未确定替那帕诺在儿科患者中的安全性和有效性。

4、老年人用药

替那帕诺的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者，以确定他们的反应是否与年轻患者不同。

替那帕诺(Xphozah)作用机制

替那帕诺(Xphozah)是一种局部作用的抑制剂，靶向钠/氢交换子3(NHE3)，这是一种表达在小肠和结肠上皮顶膜表面的反向转运蛋白。

替那帕诺抑制NHE3会导致钠吸收减少，并通过降低磷酸盐通过细胞旁路的通透性来减少磷酸盐吸收。

替那帕诺(Xphozah)药代动力学

1、吸收

替那帕诺在重复每日两次口服给药后吸收极少。在单次和重复口服替那帕诺30mg每日两次后，受试者样本中替那帕诺的血浆浓度大多低于定量限（小于0.5ng/mL）。因此，无法确定标准的药代动力学参数，如曲线下面积(AUC)、最大浓度(Cmax)和半衰期(t1/2)。

2、分布

替那帕诺及其主要代谢物M1的血浆蛋白结合率在体外分别约为99%和97%。

3、消除

替那帕诺主要由CYP3A4/5代谢，其主要代谢物M1在血浆中可检测到低水平。单次服用替那帕诺30mg后，M1的Cmax约为3ng/mL，在健康受试者中重复服用替那帕诺30mg每日两次达到稳态时，M1的Cmax为14ng/mL。

基于跨研究比较，在接受透析的CKD患者（eGFR小于15mL/min/1.73m²）中，M1的稳态血浆浓度与给予相似剂量替那帕诺的健康受试者没有显著差异。

4、排泄

向健康受试者单次服用15mg放射性标记的14C替那帕诺后，约70%的放射性在给药后120小时内通过粪便排泄（给药后240小时内达79%），大部分以原形药物形式排出，在给药后144小时内占剂量的65%。约9%的给药剂量通过尿液回收，主要为代谢物。M1以原形通过尿液排泄，在给药后144小时内占剂量的1.5%。

替那帕诺(Xphozah)储存

替那帕诺(Xphozah)储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。保持瓶盖紧闭以防潮，在原装瓶中储存和分发，并带有干燥剂。