恩曲替尼(Rozlytrek)是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂,IC50值为0.1至2nM。恩曲替尼还抑制JAK2和TNK2,IC50值>5 nM的。恩曲替尼的主要活性代谢物M5对TRK、ROS1和ALK的体外活性相似。
2019年8月16日,恩曲替尼(Rozlytrek)经FDA批准在美国上市。恩曲替尼于2019年6月19日在日本批准上市,截止到目前为止恩曲替尼还没有在中国上市。
恩曲替尼(Rozlytrek)治疗成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌:口服,每次600 mg,每天一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性 恩曲替尼(Rozlytrek)的疗效在ROS1阳性转移性NSCLC患者的合并亚组中进行评估,这些患者接受不同剂量和计划的恩曲替尼(90%每天口服一次600 mg),对51例ROS1阳性NSCLC患者进行疗效评价。总缓解率为78%,其中完全缓解6%,部分缓解73%;缓解持续时间(DOR)≥ 9个月,≥ 12个月,≥ 18个月的比例分别为70%,55%,30%。
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