
恩曲替尼是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性CNS疾病具有疗效的TRK抑制剂,恩曲替尼于2019年6月19日在日本批准上市,于2019年8月15日获FDA批准上市,用于治疗神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性的晚期复发性实体肿瘤成人和儿童患者;以及用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌。
2019年8月15日,美国FDA加速批准罗氏恩曲替尼(Rozlytrek)上市,用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者,靶向药恩曲替尼效果如何?
研发代号RXDX-101临床试验结果显示恩曲替尼Entrectinib可有效治疗ROS1阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。试验结果显示,恩曲替尼(Rozlytrek)治疗ROS1阳性晚期非小细胞肺癌可使77.4%的患者肿瘤缩小30%以上,而且对脑转移同样有效,55%的脑转移患者脑部肿瘤缩小。恩曲替尼(Rozlytrek)的疗效持久,中位持续缓解时间为24.6个月,就是说Entrectinib治疗后肿瘤缩小30%及以上的患者,有一半以上的概率可以持续控制肿瘤2年以上。
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参考资料: FDA说明书更新于2023年10月20日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218550
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