甲状腺癌是全球发病率上升最快的实体恶性肿瘤,乐伐替尼(Lenvatinib) 是一种多激酶抑制剂(MKI),2015 年FDA 批准乐伐替尼用于治疗转移性甲状腺癌。
一项III期临床试验评估乐伐替尼治疗放射性碘131抵抗的分化型甲状腺癌 (RR-DTC) 的疗效。实验共纳入 392 例(51% 为男性,平均年龄 63.0 岁)分化型甲状腺癌患者,研究中 RR-DTC 患者以 2:1 的比例被随机分成两个组,治疗组予乐伐替尼,对照组予安慰剂,两组均使用24mg/ 天,28 天为一周期。
最终结果显示,治疗组的 PFS 明显高于对照组(18.3 个月 vs 3.6 个月),另外,治疗组的完全缓解率、部分缓解率和中位暴露时间也都优于对照组。治疗组的中位响应时间为 2 个月。
在不良事件发生率方面,使用乐伐替尼治疗的5个最常见不良反应分别为:高血压、腹泻、食欲下降、体重减轻和恶心。