达拉非尼是一种口服可用的小分子抑制剂,用于某些突变形式的BRAF激酶,一种丝氨酸/苏氨酸激酶,在恶性黑素瘤和其他实体瘤患者中频繁发生突变。 BRAF是RAF的同种型,是促分裂原活化蛋白(MAP)激酶途径的早期步骤,其是控制细胞活化,生长和增殖的重要激酶级联(RAS-RAF-MEK-ERK)。 突变形式的BRAF可导致细胞生长失调,从而导致肿瘤进展。
那达拉非尼可以治疗什么病症?
1)TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E 突变患者的治疗。
2)TAFINLAR与曲美替尼联用是适用为有被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据显示持久反应率。 尚未证实对TAFINLAR与曲美替尼联用疾病相关的症状和总体生存的改善。
使用的限制:TAFINLAR不适用为野生型BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年04月07日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514