
截至目前,考比替尼尚未在国内上市,需要通过海外就医等渠道获取药物。
考比替尼目前尚未在中国大陆正式上市,患者可通过以下途径获取:
1、参与临床试验:关注国家药品监督管理局药品审评中心及各大肿瘤医院官网,查询是否有考比替尼相关临床试验正在招募患者。
2、海外购药:可直接前往考比替尼上市国家,在当地医院就诊后可凭处方获取药物。
3、医疗服务机构:国内的医疗服务机构通常可以帮助购买到国内暂时未上市的药物,患者可咨询是否能够帮助购买到考比替尼。
考比替尼是可逆的MEK1/2抑制剂,MEK蛋白是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路中的关键激酶,BRAFV600E/K突变导致该通路持续激活,促进肿瘤细胞增殖。考比替尼通过阻断MEK活性,与BRAF抑制剂维莫非尼联用可双重阻断该通路,增强抗肿瘤效果并延缓耐药。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
联合维莫非尼:治疗成人BRAFV600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。
单药:治疗成人组织细胞肿瘤(包括朗格汉斯细胞组织细胞增生症、Rosai-Dorfman病、埃尔德海姆-切斯特病、黄色肉芽肿及混合型组织细胞增生症)。
60mg(3片20mg片剂),每日一次口服。
每28天为一个周期,仅服药的前21天,随后停药7天,不可连续每日服用。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
可与食物同服或空腹服用。
如漏服或服药后呕吐,按原计划服用下一次剂量即可,不需补服。
维莫非尼的推荐剂量为960mg,每日两次。
需在治疗前通过FDA批准的伴随诊断方法,确认肿瘤组织存在BRAFV600E或V600K突变。
治疗期间避免强或中度CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素、葡萄柚制品)及CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草),以免显著改变血药浓度。
参考资料: FDA说明书更新于2023年5月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=206192
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