美国产的贝美替尼的效果好吗

贝美替尼（Binimetinib），也称为比美替尼、Mektovi和ARRY-162，是一种抗癌小分子，由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。贝美替尼是MEK的选择性抑制剂，MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年6月，FDA批准它与Encorafenib联合用于治疗无法切除或转移的BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤患者。

贝美替尼是速释口服片剂,只有1种规格,每片含15 mg，贝美替尼45 mg,每天2次,间隔12 h,是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。贝美替尼不能在下次服药时间的6 h内补服丢失的一次剂量,若因服药时出现呕吐,也不能追加服药剂量,必需按照服药时间表服下一次剂量。

贝美替尼主要代谢途径是经UGT1A1酶代谢为葡糖醛酸,其贡献率为61%,其他代谢途径包括N-脱烷基化、酰胺基水解和侧链丢失1,2-乙二醇基团。CYP1A2酶解产生活性代谢物,CYP2C19的作用仅占比米替尼接触量的8.6%，单次口服带放射性标记的贝美替尼45 mg，循环中血浆原形药放射性约占60%。年龄(20~94岁)、性别、体质量对全身接触贝美替尼的影响无临床意义。

在开始贝美替尼之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。推荐剂量为口服45毫克，每日两次，与恩考芬尼(Encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性。对于中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量为每日口服30毫克。

服用贝美替尼最常见的不良反应（≥25％）（与恩考芬尼联合使用），包括疲劳，恶心，腹泻，呕吐和腹痛等。如果出现严重的药物反应请及时就医治疗。

相关热文推荐：美国产的贝美替尼的效果好不好 /newsDetail/90381.html