依维莫司对肿瘤有用吗？

依维莫司（Everolimus）是西罗莫司的衍生物，口服哺乳动物雷帕霉素（mTOR）抑制剂，可阻断mTOR信号通路,其中与依维莫司关系密切的通路为PXK/AKT/mTOR信号通路。目前已被FDA获批用于肾癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌中申经内分泌癌等的晚期维持治疗，能显著改善患者预后。

依维莫司可抑制核糖体蛋白SS激酶、和真核翻译起始4E结合蛋白1的激活，使细胞周期停滞在G1期进而达到抗肿瘤的作用，这是其发挥抗肿瘤作用的关键。当依维莫司进入到细胞后，其可在细胞浆内与FK结合蛋白/结合形成复合物,随后与mTOR结合抑制mTOR活性，并使核糖体蛋白SS激酶1脱磷酸化而失活。由于核糖体蛋白SS激酶1对蛋白质的合成有重要作用，因此，依维莫司通过与mTOR的相互作用，可抑制T细胞、B细胞及非免疫细胞的增殖与分化,进而起到抑制肿瘤细胞生长、血管生成及营养代谢三重抗肿瘤作用。此外，依维莫司也可通过阻断PI3K/AKT/mTOR号通路，起到逆转内分泌耐药作用，提高及恢复肿瘤对内分泌药物的敏感性。

印度Cipla依维莫司说明书中记载的常见不良反应有口腔炎、感染、非感染性肺炎、鼻窦炎、中耳炎、发热、虚弱、疲劳、咳嗽等。患者在采用此药治疗期间需引起高度注意。

相比于Ranbaxy、Dr.Reddy’s和Sun Pharmaceutical，印度Cipla公司更重视新兴市场的开拓，尤其是在亚洲区。西普拉公司依仗其在抗艾滋病药物仿制、改良和研发的专长，为其赢得了世界性的良好声誉，其生产的依维莫司还是值得信赖的。

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