
依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。
它主要用于治疗已使用过诸如舒尼替尼和索拉非尼等其它激酶抑制剂的晚期肾癌等。
依维莫司的副作用:贫血,心动过速,腹泻,呼吸困难,口腔炎,虚弱,红斑,胸腔积液,高血压,乏力,脱水,胸痛,AST升高,瘙痒,咳嗽,失眠,结膜炎,肾功能衰竭,腹痛,肌酐升高,出血,肺炎,非感染性肺炎,口腔溃疡,高胆固醇血症,高甘油二醋血症,高血糖,淋巴细胞减少,低磷血症,呼吸衰竭,口干。
依维莫司的禁忌:对活性物质,对其它雷帕霉素衍生物,或对任何辅料超敏性。超敏性反应比阿姆纤维症状包括,单不限于,过敏,呼吸困难,脸红,胸痛,或胸血管水肿(如,气道或舌肿胀,有或无呼吸损伤),用依维莫司和其它雷帕霉素衍生物曾观察到。
依维莫司使用指南:
(1)依维莫司的推荐剂量为10mg每日一次。
(2)用一杯水整片送服依维莫司片剂,不应咀嚼或压碎。
(3)对于无法吞咽片剂的患者,用药前将依维莫司放入一杯水中(约30ml)轻轻搅拌至完全溶解(大约需要7分钟)后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并将清洗液全部服用,以确保服用了完整剂量。
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参考资料: FDA说明书更新于2022年2月1日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022334
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