
环丝氨酸为D-丙氨酸的类似物,能够干扰结核分枝杆菌细胞壁的生物合成。环丝氨酸作用机制为竞争性地抑制D-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶,两种酶均为肽聚糖合成及结核分枝杆菌细胞壁生物合成和维持必不可缺的酶;环丝氨酸抑制L-丙氨酸向D-丙氨酸的转化,以及抑制D-丙氨酸合成D-丙氨酰-D-丙氨酸二肽,而二肽恰好是合成肽聚糖重要的前提分子,如此使结核分枝杆菌细胞壁缺损和耐酸能力减弱,从而起到抑菌和杀菌作用。
环丝氨酸几乎完全从胃肠道吸收。口服后吸收完全、迅速,生物利用度为70%~90%。在空腹条件下,环丝氨酸吸收迅速,血药最大浓度(Cmax)为14.8μg/ml;食物会减少并延缓口服环丝氨酸吸收,高脂肪餐下Cmax降低至12.4μg/ml( P <0.05),此时环丝氨酸达到Cmax的时间是正常情况下的4.7倍( P <0.01)。
环丝氨酸(cycloserine)在国内上市的是国内仿制版本,环丝氨酸于20世纪70年代在我国上市。2013年,浙江海正药业开发的环丝氨酸胶囊获CFDA批准生产上市,商品名为“赛来星”。不过据医伴旅了解到印度Macleods制药生产的环丝氨酸(Coxerin)250mg*60胶囊 一盒,印度药房售价约1100$左右。由于汇率浮动价格不固定,具体价格请咨询医伴旅。
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参考资料: WHO说明书更新于2022年7月,说明书网址:https://extranet.who.int/prequal/sites/default/files/whopar_files/TB236part4v2.pdf
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