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环丝氨酸(cycloserine)
全部名称
环丝氨酸、cycloserine、Seromycin、Coxerin
适应人群
适用于确诊为耐多药结核病(由敏感结核分枝杆菌引起),且无本品禁忌症的患者,包括30kg以上的成人与体重≥3kg儿童。[ 详情 ]
 规格:
250mg*40粒/盒
  剂型:
胶囊
 厂家:
美国礼来
有效期:
24个月

图片来源: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

环丝氨酸(cycloserine)的用药指南

由于环丝氨酸(cycloserine)具有显著的神经精神系统毒性,且有效剂量与中毒剂量接近,因此用药必须严格遵循个体化原则,在医生严密监控下进行。

1.给药方式与联用要求

环丝氨酸为口服给药,必须始终与其他抗结核药物联合使用,不可单独用于结核病治疗。服用本品期间,应同时补充吡哆醇(维生素B6),以降低神经毒性风险。

2.成人剂量

成人常规剂量为每日10-15mg/kg,常规最大日剂量不超过1000mg。给药频率可分为每12小时一次(分两次给药),或在患者耐受的情况下每日一次。根据体重对应的具体剂量与胶囊服用数量如下:

体重30-45kg:每日剂量500mg,对应每日服用2粒250mg胶囊。

体重≥46kg:每日剂量750mg,对应每日服用3粒250mg胶囊。

3.儿童剂量

儿童推荐剂量为每日15-20mg/kg,可单次给药或分两次每12小时给药,每日最大剂量不超过1000mg。若条件允许,治疗药物监测(TDM)有助于优化剂量,儿童血药峰浓度推荐维持在15-40μg/mL。

年龄<15岁且体重<16kg的儿童:应优先选择125mg规格的环丝氨酸胶囊,以确保剂量精准。

体重<5kg的婴儿:使用环丝氨酸需咨询耐多药结核病儿科治疗专家。

不同体重儿童的具体剂量与给药体积(针对临时制剂)如下:

体重3-4kg:每日剂量25mg,对应服用临时制剂1mL。

体重5-6kg:每日剂量50mg,对应服用临时制剂2mL。

体重7-9kg:每日剂量125mg,对应服用临时制剂5mL。

体重10-15kg:每日剂量250mg,直接服用1粒250mg胶囊。

体重≥16kg:每日剂量500mg,直接服用2粒250mg胶囊(若无法吞咽胶囊,可将250mg胶囊内容物制备为临时制剂)。

儿童临时制剂的制备与给药方法

制备临时制剂需准备1个小碗、饮用水、1把茶匙及1支口服注射器,具体步骤如下:

(1)打开1粒250mg胶囊,将内容物倒入小碗中,加入10mL饮用水,轻轻搅拌至溶解。

(2)用口服注射器抽取所需剂量的药液(参照上述儿童体重-剂量-体积对应关系)。若推荐剂量非5mL或10mL,或需分多次给药,医护人员需指导照护者如何准确量取/分割剂量,并确保提供合适的口服注射器。

(3)药液需立即给儿童服用。

(4)抽取的药液可与额外液体混合,或在服药后给予额外液体,以掩盖苦味。

(5)未使用的药液必须立即丢弃,不可留存。

4.特殊情况剂量调整

结核性脑膜炎:需遵循当前WHO抗结核治疗指南,可能采用与常规方案不同的给药方案。

毒性预防调整:部分患者为避免毒性反应,可采用250mg与500mg交替给药的方案。

头痛预防调整:治疗起始阶段,可从250-500mg/日的低剂量开始,在1-2周内逐渐增加至目标剂量,以减少头痛发生风险。

5.肾功能损害/透析患者剂量

肌酐清除率<30mL/min或接受血液透析的患者:推荐剂量为250mg每日一次,或500mg每周三次,且剂量需在血液透析结束后给予。

需定期监测血药浓度,确保峰浓度<35μg/mL,并密切观察患者临床毒性体征,根据监测结果调整剂量。

6.肝功能损害患者剂量

目前关于环丝氨酸在肝功能损害患者中使用的数据较为稀缺,此类患者用药期间需密切监测临床毒性体征,暂未明确具体剂量调整方案。

    参考资料: WHO说明书更新于2022年7月,说明书网址:https://extranet.who.int/prequal/sites/default/files/whopar_files/TB236part4v2.pdf

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    环丝氨酸(cycloserine)
    药品别称
    环丝氨酸、cycloserine、Seromycin、Coxerin
    适应人群
    适用于确诊为耐多药结核病(由敏感结核分枝杆菌引起),且无本品禁忌症的患者,包括3...[ 详情 ]
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