Akurit-4是一种固定剂量复方抗结核制剂，包含利福平、异烟肼、吡嗪酰胺和盐酸乙胺丁醇四种抗结核药物。该制剂适用于肺结核及肺外结核的强化期治疗，通过联合用药增强抗菌活性、减少耐药风险，并提高患者用药依从性。本药品为口服薄膜衣片，每日一次给药，适用于成年患者。

药品称呼

通用名称：利福平异烟肼吡嗪酰胺盐酸乙胺丁醇片(复方)、立剋核-4、Rifampin,Isoniazid,Pyrazinamide and Ethambutol Hydrochloride Tablets

商品名称：Akurit-4

其他名称：四联抗结核固定剂量复方制剂

适应靶点

本药品通过多种机制协同抑制结核分枝杆菌：

利福平：抑制细菌DNA依赖性RNA聚合酶，阻断转录过程。

异烟肼：抑制分枝杆菌细胞壁特有成分——长链霉菌酸的合成。

吡嗪酰胺：在酸性环境中转化为吡嗪酸，干扰细菌代谢，尤其在巨噬细胞内发挥杀菌作用。

盐酸乙胺丁醇：抑制阿拉伯糖基转移酶，干扰细胞壁阿拉伯半乳聚糖合成。

适应症和适应人群

适应症

适用于所有形式的肺结核及肺外结核(如结核性脑膜炎、骨结核、淋巴结结核等)在初始强化治疗阶段的使用。

适应人群

成年患者，尤其适用于体重约50kg、无严重肝肾功能障碍、无相关药物过敏史、且能耐受联合抗结核治疗的患者。

规格与性状

规格：200片/盒。

性状：棕色胶囊形薄膜衣片，一侧有刻痕(便于吞咽，不可分割用于分剂量)，另一侧为平面。

主要成分

每片含：利福平150mg、异烟肼75mg、吡嗪酰胺400mg、盐酸乙胺丁醇275mg。

辅料包括：微晶纤维素、交联聚维酮、预胶化淀粉、抗坏血酸、明胶、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、Opadry Brown 80W56578(含部分水解聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛、氧化铁红、大豆卵磷脂、黄原胶)。

用法用量

成人用药

推荐剂量：每日一次，每次3片，适用于平均体重约50kg的患者。

给药方式：口服，建议空腹服用以利吸收。

治疗周期：应在医生指导下完成强化期治疗，通常为2个月，后续需转入巩固期治疗。

特别说明

片剂刻痕仅为便于吞咽设计，不可用于分割剂量。治疗期间应避免随意中断或更改剂量，以防耐药或过敏反应。

具体您可以阅读Akurit-4完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Akurit-4的用法用量。

不良反应

利福平

神经系统：头痛、嗜睡、乏力、共济失调、头晕、注意力不集中、视觉障碍。

胃肠道：消化不良、恶心、呕吐、腹泻。

肝脏：一过性肝酶升高，罕见肝炎或肝损伤综合征。

肾脏：血尿素氮、尿酸升高，罕见间质性肾炎、急性肾衰竭。

血液系统：血小板减少、白细胞减少、溶血性贫血。

过敏与免疫：皮疹、瘙痒、荨麻疹、结膜炎。

其他：尿液、汗液等呈红橙色，可能永久染色隐形眼镜。

异烟肼

神经系统：周围神经病变(常见)，偶见惊厥、中毒性脑病、视神经炎。

胃肠道：恶心、呕吐、上腹不适。

肝脏：肝酶升高，偶见严重或致死性肝炎，风险随年龄增加。

血液系统：粒细胞缺乏、贫血、血小板减少。

过敏反应：发热、皮疹、淋巴结肿大。

代谢与内分泌：维生素B6缺乏、糙皮病、高血糖、男性乳房发育。

盐酸乙胺丁醇和吡嗪酰胺的副作用详见说明书。具体您可以阅读Akurit-4副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Akurit-4的副作用。

注意事项

利福平

不推荐间歇疗法，中断后再次用药可能引发肾过敏反应。可能增强香豆素类抗凝药代谢，需监测凝血酶原时间。影响口服避孕药效果，建议采用其他避孕方式。干扰血清叶酸和维生素B12测定，需选择替代检测方法。可通过胎盘和乳汁，新生儿需监测不良反应。

异烟肼

出现过敏反应应立即停药并评估。与苯妥英合用需调整抗癫痫药剂量。饮酒者肝炎风险升高。慢性肝病或严重肾功能不全者慎用。出现视觉症状时应进行眼底检查。

盐酸乙胺丁醇

用药前及期间应定期检查视力、视野和辨色力。肾功能减退者需调整剂量。不推荐用于13岁以下儿童。孕妇用药需权衡利弊。

吡嗪酰胺

用药前应检测基础尿酸和肝功能。肝病患者或酒精滥用者需密切监测。出现肝损伤或症状性高尿酸伴急性痛风性关节炎时应停药。

特殊人群用药

【孕妇】利福平：妊娠期C类，动物实验显示致畸性，仅在获益大于风险时使用。异烟肼：必要时使用，需评估治疗益处与胎儿风险。盐酸乙胺丁醇：动物实验显示轻微致畸性，人类数据有限，安全性仅次于异烟肼。吡嗪酰胺：妊娠期安全性数据不足，说明书中尚未明确推荐。

【哺乳期女性】利福平可进入乳汁，新生儿需观察不良反应。其余成分在哺乳期使用数据有限，建议用药期间暂停哺乳或咨询医生。

【具有生殖潜力的男性和女性】利福平可能降低口服避孕药效果，建议采用屏障避孕等替代措施。

【儿童使用】盐酸乙胺丁醇不推荐用于13岁以下儿童。其余成分在儿童中使用的安全性与剂量需个体化评估。

【老年人使用】肝肾功能可能下降，需调整剂量并密切监测不良反应。

【肾功能损害】利福平无需调整剂量。异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇需根据肾功能调整剂量，尤其是乙胺丁醇主要经肾排泄。

【肝功能损害】所有成分均可能加重肝损伤，应慎用或禁用，并密切监测肝功能。

禁忌症

1.对利福霉素类过敏者禁用利福平。

2.曾出现异烟肼相关肝损伤、严重不良反应或急性肝病者禁用异烟肼。

3.已知对乙胺丁醇过敏或患有视神经炎者禁用乙胺丁醇。

4.对吡嗪酰胺过敏者禁用吡嗪酰胺。

5.严重肝功能不全、痛风伴高尿酸血症、或出现药物性肝炎者禁用本复方制剂。

药物相互作用

利福平

作为CYP450酶诱导剂，可加速以下药物代谢，需调整剂量：

抗惊厥药：苯妥英。

抗心律失常药：奎尼丁、双异丙吡胺、美西律。

抗凝药：华法林。

抗真菌药：氟康唑、伊曲康唑、酮康唑。

巴比妥类、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂。

抗生素：氯霉素、环丙沙星。

免疫抑制剂：环孢素。

激素类：皮质激素、口服避孕药、孕激素。

其他：氯贝特、氨苯砜、地西泮、氟哌啶醇、口服降糖药、麻醉镇痛药、茶碱。

异烟肼

抑制以下药物代谢，需调整剂量：抗惊厥药、苯二氮䓬类、氟哌啶醇、酮康唑、茶碱、华法林。

吡嗪酰胺

1.可能增强环磷酰胺毒性(动物数据)。

2.轻度降低异烟肼血药浓度(快速乙酰化者更明显)，临床意义不大。

3.与丙磺舒合用可能影响尿酸排泄，需注意剂量与给药时间。

盐酸乙胺丁醇

氢氧化铝减少其吸收，需使用其他抗酸药。

药物过量

目前尚无过量病例报道。如发生过量，应立即停药并采取对症支持治疗。

药代动力学

利福平：口服后2–4小时达峰，半衰期1.5–5小时，约30%经尿排泄，肾功能不全者无需调整剂量。

异烟肼：口服后1–2小时达峰，75–95%在24小时内以代谢物形式经尿排出，乙酰化速率影响血药浓度与半衰期。

乙胺丁醇：口服吸收75–80%，2–4小时达峰，半衰期3–4小时，约2/3以原形经尿排泄。

吡嗪酰胺：口服吸收良好，2小时达峰，半衰期9–10小时，约70%在24小时内经尿排泄。

贮存方法

铝塑泡罩包装，储存温度不超过30°C。置于儿童不可触及处。

研发公司

Lupin Limited(鲁平药厂)