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贝达喹啉是一种用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)的新型抗菌药物,属于二芳基喹啉类化合物。它由美国强生公司(Johnson&Johnson)旗下杨森制药研发,通过抑制结核分枝杆菌的ATP合成酶发挥杀菌作用,为全球近40年来首个获批的结核病新机制药物。
2012年,贝达喹啉获美国FDA加速批准上市,成为首个针对耐多药结核病的靶向治疗药物。2016年,该药通过中国国家药品监督管理局附条件批准。
贝达喹啉(Sirturo)是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物。作为近年来首个上市的抗结核新药,贝达喹啉(Sirturo)能够通过抑制结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵活性,干扰细菌的能量代谢,杀灭结核分枝杆菌,减少交叉耐药性的发生。
中文名称:贝达喹啉、斯耐瑞
英文名称:Bedaquilin
商品名称:Sirturo
全部名称:贝达喹啉、斯耐瑞、Sirturo、Bedaquilin
剂型:片剂;
规格:100mg*188片/盒。
动物试验未显示贝达喹啉的致畸性,但人类数据有限。妊娠期需权衡获益与风险。建议仅在明确需要时使用。
贝达喹啉可通过乳汁分泌,可能致婴儿肝毒性。建议治疗期间及停药后27.5个月内避免哺乳,除非无法获得配方奶。
说明书中尚未明确。
≥5岁且体重≥15kg的儿童患者安全性及有效性已确认。<5岁或体重<15kg儿童的数据不足,不推荐使用。
数据有限,需个体化评估。
轻中度损害无需调整剂量。重度损害或透析患者慎用,需监测不良反应。
轻中度损害(Child-Pugh A/B)无需调整剂量。重度损害(Child-Pugh C)仅限获益显著时使用,并密切监测。
无绝对禁忌症。
强/中度诱导剂(如利福平、依非韦伦):显著降低贝达喹啉血药浓度,需避免联用。
如酮康唑、洛匹那韦/利托那韦:增加贝达喹啉暴露量,需密切监测肝功能和不良反应。
如克拉霉素、氯法齐明:联用可能加剧QT间期延长,需加强ECG监测。
与乙胺丁醇、吡嗪酰胺联用无需调整剂量。
20mg片剂:白色至类白色长形功能刻痕片,刻有“2”和“0”。
100mg片剂:白色至类白色圆形双凸片,一面刻“T/207”,另一面刻“100”。
原包装避光防潮保存(15-30°C),瓶内含干燥剂。
美国杨森
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年6月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=204384
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