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环丝氨酸(cycloserine)的资讯

本品是二线抗结核药物,能抑制结核杆菌生长,但作用相对一线药较弱,对结核病的疗效也较低,单用可产生耐药性,但耐药性比其他抗结核药发生缓慢,与其它抗结核药之间无交叉耐药性。其抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成,从而使细胞壁缺损。

细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍,环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。

口服吸收较快,3-4小时血液浓度达到广泛分布到身体组织和体液之中,脑髓液中的药物浓度与血液中近似。大部分以原型从尿液中排出,约35%被代谢。最低抑菌浓度为25mg/L。

环丝氨酸治疗的安全性和有效性在两个不同的试验中得到了验证:

临床实验证明,环丝氨酸与异烟肼和利福平联合用药可以提高患者存活率。二线药疗效相对弱,通常治疗时间多于2年。印度2033例痰标本(6099)综述了从1991年至1995年间其中,521(25.6%)病人(335名男性和186名女性;年龄介于11岁至75岁〕有痰积极培养和敏感性的抗酸性杆菌(AFB)反应。

研究有关耐药模式:异烟肼15%,利福平66.8%,吡嗪酰胺为72.2%,乙胺丁醇8.4%,链霉素53.6%,环丝氨酸39.2%,链霉素25.1%和乙硫异酰胺65.3%。1998年印度的肺结核研究部门报道200多例患者异烟肼、利福平和链霉素的耐药性分别为72%、49%和37%,而环丝氨酸和乙硫异烟胺的耐药性仅为1%。

由临床经验证明,小儿结核病化学疗法的效果良好和2014年5月至2015年4月结防门诊确诊纳入全球基金耐多药结核病防治项目治疗的48例MDR-TB(耐多药结核病)患者作为研究对象,随机分为实验组(n=24)和对照组(n=24),两组患者均接受WHO标准MDR-TB治疗方案,实验组在此基础上加用环丝氨酸,观察两组患者不同治疗时期的疗效及药品不良反应。

治疗24个月末结果显示,实验组和观察组痰菌阴转率分别为87.5%、62.5%,病灶吸收好转率分别是87.5%、62.5%,两组对比差异具有统计学意义(均P<0.05);实验组中枢神经系统症发生率高于观察组,而观察组的药物性肝损伤发生率比实验组高,差异有统计学意义(均P<0.05)。

环丝氨酸联合其它抗结核药治疗耐多药肺结核,能加快痰结核菌抗酸染色转阴、促进病灶吸收,且无严重不良反应发生,安全性和耐受性良好,值得推广。

我们了解到了环丝氨酸的治疗效果,那么环丝氨酸的售价是多少呢?由于汇率浮动价格不固定,具体价格请咨询医伴旅。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593

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