利奈唑胺是少数可口服给药的抗MRSA药物之一，这使其成为门诊治疗的重要选择。但需警惕其特有的不良反应风险，如骨髓抑制、5-羟色胺综合征等，临床使用需严格掌握适应症和疗程。

药品称呼

通用名：利奈唑胺

商品名称：Zyvox

全部名称：利奈唑胺,斯沃，Linezolid，Zyvox，Linospan

剂型和规格

1.注射剂：利奈唑胺静脉注射液有两种规格：200mg/100mL(2mg/mL)和 600mg/300mL(2mg/mL)

2.片剂：600mg片剂

3.口服混悬液：150mL混悬液，每5mL相当于100mg利奈唑胺

特殊人群用药

1.孕妇

现有数据(包括已发表的和上市后病例报告)未发现孕妇使用利奈唑胺会导致重大出生缺陷、流产或对母体及胎儿造成不良后果。

2.哺乳期女性

利奈唑胺存在于母乳中。目前尚无利奈唑胺对母乳喂养婴儿影响的信息，但在接受利奈唑胺治疗的婴儿临床试验中，最常见的不良反应为腹泻和呕吐。此外，尚无利奈唑胺对乳汁产生影响的信息。应考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对利奈唑胺的临床需求和利奈唑胺或母体潜在疾病对母乳喂养儿童可能造成的任何不良影响。建议哺乳期女性监测母乳喂养婴儿是否出现腹泻和呕吐。

3.具有生殖潜力的男性和女性

根据对大鼠的研究结果，利奈唑胺可能可逆性损害男性患者的生育能力。

4.儿童使用

利奈唑胺治疗以下儿童感染的安全性和有效性得到了成人充分且良好控制的研究、儿童药代动力学数据以及对出生至11岁儿童革兰阳性菌感染的对照研究数据的支持：医院获得性肺炎、复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎(还得到了对8个月至12岁患者的非对照研究数据支持)、万古霉素耐药屎肠球菌感染。利奈唑胺治疗5至17岁儿童非复杂性皮肤和皮肤软组织感染(由甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起)的安全性和有效性已在对照研究中确立。不建议将利奈唑胺用于儿童中枢神经系统感染的经验性治疗。对出生至17岁儿童患者的利奈唑胺药代动力学进行了评估。儿童患者的体重清除率随年龄增长逐渐降低。然而，胎龄<34 周的<7天早产儿的利奈唑胺清除率通常低于<7 天的足月儿，因此，<7天的早产儿可能需要采用10mg/kg每12小时1次的替代给药方案。

5.老年人使用

老年患者与年轻患者在安全性或有效性方面未观察到总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年人与年轻患者在反应上的差异，但不能排除部分老年人可能更为敏感。

6.肾功能损害

无论肾功能如何，利奈唑胺母体药物的药代动力学均未改变，但其两种主要代谢产物在肾功能损害患者中会蓄积，蓄积量随肾功能损害的严重程度增加而增加。不建议对肾功能损害患者调整剂量。鉴于其主要代谢产物蓄积的临床意义尚不明确，在肾功能损害患者中使用利奈唑胺时，应权衡这些代谢产物蓄积的潜在风险。利奈唑胺应在血液透析后给药。

7.肝功能损害

在轻度至中度肝功能损害(Child-PughA或B级)患者中，利奈唑胺的药代动力学未发生改变，基于现有信息，不建议对轻度至中度肝功能损害患者调整剂量。严重肝功能损害患者中利奈唑胺的药代动力学尚未评估。

禁忌症

对利奈唑胺或任何产品成分存在已知过敏的患者禁用。正在服用任何单胺氧化酶抑制剂(MAOI)或在服用MAOI后两周内的患者禁用。

药物相互作用

1.单胺氧化酶抑制剂

利奈唑胺是一种可逆的、非选择性单胺氧化酶抑制剂。

2.肾上腺素能和血清素能药物

利奈唑胺有可能与肾上腺素能和血清素能药物发生相互作用。部分接受利奈唑胺治疗的个体可能会对间接作用的拟交感神经药、血管加压药或多巴胺能药物的升压反应产生可逆性增强。接受利奈唑胺治疗的患者需要避免食用大量高酪胺含量的食物或饮料。

性状

1.注射剂：为单剂量即用型软塑料输液袋，置于铝箔层压包装内。输液袋和端口不含天然橡胶乳胶。

2.片剂：为白色、胶囊形薄膜衣片，一侧刻有 “ZYV”，另一侧刻有 “600”。

3.口服混悬液：干燥的白色至类白色、橙味颗粒/粉末。

贮存方法

储存于 25°C(77°F)，避光保存。保持药瓶紧闭以防潮。建议在使用前将输液袋保留在包装内，防止输液袋冻结。

生产厂家

美国辉瑞