环丝氨酸是一种抗生素类药物，不易产生耐药性，但抗结核杆菌作用比链霉素弱，因此临床上主要用于耐多药结核病的治疗。环丝氨酸的作用机制复杂，除了抗结核杆菌外，还对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次菌等有一定的抑制作用。

药品称呼

通用名：环丝氨酸(cycloserine)

商品名称：Seromycin

规格与性状

规格：250mg*40粒/盒；

性状：胶囊剂。

用法用量

常用剂量为每日500mg至1g，分剂量服用并监测血药浓度。成人初始剂量最常为前2周每日2次、每次250mg，每12小时一次。每日剂量不得超过1g。关于环丝氨酸的具体用法用量内容，您可以阅读完整环丝氨酸用药指南信息。

不良反应

环丝氨酸治疗期间发生的大多数不良反应涉及神经系统或为药物过敏表现。接受环丝氨酸治疗的患者观察到以下副作用：

神经系统症状

惊厥、嗜睡和昏睡、头痛、震颤、构音障碍、眩晕、意识模糊和定向障碍伴记忆丧失、精神病，可能伴有自杀倾向、性格改变、过度易怒、攻击性、麻痹、反射亢进、感觉异常、大发作和小发作(局限性)阵挛性癫痫、昏迷。

心血管系统

据报道，每日服用1-1.5g环丝氨酸的患者可突然发生充血性心力衰竭。

过敏反应(显然与剂量无关)

皮疹

其他

血清转氨酶升高，尤其在既往有肝病的患者中。

药物过量

症状和体征

成人摄入超过1g可发生环丝氨酸急性毒性。环丝氨酸慢性毒性与剂量相关，每日服用超过500mg可发生。中枢神经系统是最常涉及毒性的器官系统，毒性作用可能包括头痛、眩晕、意识模糊、嗜睡、过度易怒、感觉异常、构音障碍、精神病、麻痹、惊厥和昏迷。

治疗

1、成人中，环丝氨酸的许多神经毒性效应可通过每日服用200-300mg吡哆辛进行治疗和预防。

2、血液透析已被证明可从血液中清除Seromycin®。该程序应仅用于对侵入性较小的治疗无反应的危及生命的毒性患者。

禁忌

1、对环丝氨酸或制剂的任何成分过敏。

2、患有癫痫、抑郁、严重焦虑或精神病者禁用。

3、严重肾功能不全者禁用。

4、嗜好饮酒者禁用。

贮藏

密封，放置阴凉处。

作用机制

本品是二线抗结核药物，能抑制结核杆菌生长，但作用相对一线药较弱，对结核病的疗效也较低，单用可产生耐药性，但耐药性比其他抗结核药发生缓慢，与其它抗结核药之间无交叉耐药性。其抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成，从而使细胞壁缺损。

细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽，由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍，环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。

口服吸收较快，3-4小时血液浓度达到广泛分布到身体组织和体液之中，脑髓液中的药物浓度与血液中近似。大部分以原型从尿液中排出，约35%被代谢。最低抑菌浓度为25mg/L。

生产厂家

美国礼来