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环丝氨酸(cycloserine)

全部名称:
环丝氨酸,cycloserine,Seromycin,Coxerin
适应人群:
活动性结核病的成人患者。
 规格:
250mg
  剂型:
片剂
 厂家:
印度Macleods
有效期:
24个月

温馨提示: 药品图片来自网络,仅供参考;如遇新包装上市可能存在上新滞后,请以实物为准,如有侵权,请联系删除

环丝氨酸(cycloserine)的说明

1964年,环丝氨酸被美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。环丝氨酸胶囊于2013年获得中国食品药品监督管理局(国家药品监督管理局NMPA)批准生产和上市。

目前存在印度macleods公司生产的仿制版本。

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环丝氨酸说明书概述

环丝氨酸是一种抗生素类药物,不易产生耐药性,但抗结核杆菌作用比链霉素弱,因此临床上主要用于耐多药结核病的治疗。环丝氨酸的作用机制复杂,除了抗结核杆菌外,还对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次菌等有一定的抑制作用。

药品称呼

通用名:环丝氨酸

商品名称:Seromycin

全部名称:环丝氨酸,cycloserine,Seromycin,Coxerin

禁忌

1、对环丝氨酸或制剂的任何成分过敏。

2、患有癫痫、抑郁、严重焦虑或精神病者禁用。

3、严重肾功能不全者禁用。

4、嗜好饮酒者禁用。

贮藏

密封,放置阴凉处。

作用机制

本品是二线抗结核药物,能抑制结核杆菌生长,但作用相对一线药较弱,对结核病的疗效也较低,单用可产生耐药性,但耐药性比其他抗结核药发生缓慢,与其它抗结核药之间无交叉耐药性。其抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成,从而使细胞壁缺损。

细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍,环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。

口服吸收较快,3-4小时血液浓度达到广泛分布到身体组织和体液之中,脑髓液中的药物浓度与血液中近似。大部分以原型从尿液中排出,约35%被代谢。最低抑菌浓度为25mg/L。

安全与疗效

临床实验证明,环丝氨酸与异烟肼和利福平联合用药可以提高患者存活率。二线药疗效相对弱,通常治疗时间多于2年。印度2033例痰标本(6099)综述了从1991年至1995年间其中,521(25.6%)病人(335名男性和186名女性;年龄介于11岁至75岁〕有痰积极培养和敏感性的抗酸性杆菌(AFB)反应。

研究有关耐药模式:异烟肼15%,利福平66.8%,吡嗪酰胺为72.2%,乙胺丁醇8.4%,链霉素53.6%,环丝氨酸39.2%,链霉素25.1%和乙硫异酰胺65.3%。1998年印度的肺结核研究部门报道200多例患者异烟肼、利福平和链霉素的耐药性分别为72%、49%和37%,而环丝氨酸和乙硫异烟胺的耐药性仅为1%。由临床经验证明,小儿结核病化学疗法的效果良好。

2006年日本大阪一肺结核研究部门报道,怀孕期的妇女用二线药环丝氨酸、乙胺丁醇,吡嗪酰胺等治疗耐多药结核病(MDR-TB)疗效显著,新生婴儿健康。2006年西班牙首都一医院采用左氧氟沙星和环丝氨酸用于17例非感染艾滋病毒的多重抗药性结核病患者(68%)经过24个月的跟进治疗后可以治愈,无复发或死亡事件发生。伊朗肺结核传染病研究部门2005年报道在治疗MDR-TB方面使用环丝氨酸可以达到治愈的效果。

2014年5月至2015年4月结防门诊确诊纳入全球基金耐多药结核病防治项目治疗的48例MDR-TB(耐多药结核病)患者作为研究对象,随机分为实验组(n=24)和对照组(n=24),两组患者均接受WHO标准MDR-TB治疗方案,实验组在此基础上加用环丝氨酸,观察两组患者不同治疗时期的疗效及药品不良反应。

治疗24个月末结果显示,实验组和观察组痰菌阴转率分别为87.5%、62.5%,病灶吸收好转率分别是87.5%、62.5%,两组对比差异具有统计学意义(均P<0.05);实验组中枢神经系统症发生率高于观察组,而观察组的药物性肝损伤发生率比实验组高,差异有统计学意义(均P<0.05)。

环丝氨酸联合其它抗结核药治疗耐多药肺结核,能加快痰结核菌抗酸染色转阴、促进病灶吸收,且无严重不良反应发生,安全性和耐受性良好,值得推广。

免责声明: 以上内容整理于FDA、DRUGS、网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593

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