
卡博替尼,代号XL184,是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。
卡博替尼XL184的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前,卡博替尼已经在甲状腺髓样癌(已获批)、肾癌(已获批)、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果。
那么,XL184治疗肺癌患者疗效怎样呢?
XL184治疗肺癌的治疗效果:
①用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。(有研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的,卡博替尼XL184用于MET扩增的非小细胞肺癌患者也有一定的疗效)。
②用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药卡博替尼XL184 vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。
③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼XL184联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。
另外,卡博替尼XL184是我们临床中比较常见的靶向治疗药物。除了适应症和治疗靶点多以外,卡博替尼最大的一个特点就是对于癌症发生了骨转移的患者有着非常不错的疗效和缓解作用,效果甚至比打骨转移针更好。
卡博替尼XL184的主要适应症:用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者,伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
参考资料: FDA说明书更新于2025年03月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692
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