
卡博替尼(小名:XL184)对VEGFR、MET、RET、KIT、FLT、Tie2、AXL、PDGFR等靶点都有一定的抑制作用,尤其是对VEGFR2、RET、MET等靶点抑制能力较强。
那么,XL184的服用量是多少呢?
XL184服用剂量:
避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。
持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
服药12小时内不再服用漏服药物。
服药期间,不要摄取已知可抑制、诱导细胞色素P450酶的食物(西柚、圣约翰草、贯叶连翘)或营养添加剂。
对卡博替尼出现的不良反应的剂量调整原则:
1、出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时:暂停XL184给药。
2、不良反应缓解或改善(即达到用药前状态或恢复至1度)后,按下列方式降低剂量:
(1)既往每天服药140 mg,下一步治疗每天剂量100 mg;
(2)既往每天服药100 mg,下一步治疗每天剂量60 mg;
(3)既往每天服药60 mg,下一步可耐受的情况下服用60 mg,否则终止用药。
3、出现以下任一条的情况,永久停药:
(1)发生内脏穿孔或形成瘘管;
(2)严重出血;
(3)出现严重动脉血栓事件 (如心肌梗死,脑梗死);
(4)肾病综合征;
(5)恶性高血压,高血压危象,采用最佳治疗却仍持续无法控制的高血压;
(6)下颌骨坏死;
(7)可逆的后部白质脑病综合征。
4、肝功能异常:中、重度肝功能异常患者不建议服用XL184。
参考资料: FDA说明书更新于2025年03月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692
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