卡博替尼(Cabometyx)于2012年首次获得FDA批准,是一种非特异性酪氨酸激酶抑制剂。通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。
卡博替尼(Cabometyx)是一种激酶抑制剂,FDA批准其适用于治疗以下患者:
(1)晚期肾细胞癌(RCC)患者。
(2)晚期肾细胞癌患者,与纳武利尤单抗联合用作一线治疗。
(3)先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
(4)12岁及以上的成人和儿童患者中,先前接受过VEGFR靶向治疗后疾病进展、且对放射性碘治疗无效或不适合放射性碘治疗的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC)患者。
(5)12岁及以上的成人和儿童患者中,先前接受过治疗的、无法切除的局部晚期或转移性高分化胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)患者。
(6)12岁及以上的成人和儿童患者中,先前接受过治疗的、无法切除的局部晚期或转移性高分化胰腺外神经内分泌肿瘤(epNET)患者。
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每次口服60mg,每日一次(≥40kg患者)。直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
每次口服40mg,每日一次。直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
每次口服40mg,每日一次。直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
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FDA(说明书)强调的副作用包括:
卡博替尼(Cabometyx)可能导致胃肠穿孔或瘘管形成,若出现剧烈腹痛或进食饮水时有窒息感,需联系医生。
严重头痛、视力模糊、颈部/耳部搏动感,持续剧烈呕吐、腹泻或便秘,手足肿胀,异常出血(鼻血、牙龈出血、经血过多或无法止血),血便/黑便、咳血或咖啡渣样呕吐物,黄疸(皮肤或眼睛发黄),手掌/足底疼痛、水疱、出血或严重皮疹,意识混乱、思维障碍、癫痫发作,头晕或昏厥感,下颌疼痛/麻木、牙龈红肿、牙齿松动或牙科术后愈合延。
低钙血症(肌肉痉挛、口周/指端麻木)、白细胞减少(发热、口腔溃疡、呼吸困难)或肾上腺功能不全(恶心、极度疲劳、晕厥)。
疲劳、情绪低落、皮肤干燥、脱发、畏寒、体重增加,腹痛、恶心、食欲减退、腹泻或便秘,口腔疼痛/溃疡,味觉改变、言语困难,感冒症状(鼻塞、咳嗽、喉咙痛),皮疹、关节肌肉疼痛,肝功能异常、体重下降、毛发褪色。
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请尽快补服,但如果距离下一次服药时间不到12小时,则跳过漏服的剂量。不要一次服用两剂卡博替尼(Cabometyx)。
参考资料: https://www.drugs.com/mtm/cabozantinib.html
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