瑞博西利作用及功效

瑞博西利由瑞士诺华制药有限公司研制，2017年3月13日，美国食品和药物管理局批准了CDK4/6抑制剂瑞博西利，结合芳香酶抑制剂作为绝经后激素受体阳性和人表皮生长因子受体2阴性晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗。那么瑞博西利的作用及功效怎么样呢？

乳腺癌免疫治疗药物瑞博西利是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(CDK4/6)抑制药，这些激酶与细胞 D-型周期蛋白(D-cyclin)结合，形成活性复合物后，对调节细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中起关键作用。在体外,瑞博西利在乳癌细胞系中,能下降pRb磷酸化使细胞周期阻滞在G1期,并减缓乳癌细胞系的细胞增殖。在体内,大鼠人肿瘤细胞异种移植模型,单次给予瑞博西尼（瑞博西利）,能使肿瘤体积削减,此效应与按捺pRb磷酸化有相关性。在患者雌激素受体阳性乳腺癌移植瘤模型的研讨中瑞博西利与抗雌激素药来曲唑联用,与各药单用比较,对肿瘤成长的抑制效果添加。

Monaleesa-3 临床研究仅在绝经后患者中研究了一线或二线治疗方案：CDK4/6抑制剂瑞博西利（ribociclib）+氟维司群联用。Monaleesa-3临床试验的结果表明，作为一线和二线治疗方案的CDK4/6抑制剂瑞博西利和氟维司群联合使用可显着提高绝经后HR+ HER2-晚期乳腺癌患者的总生存期。先前未接受激素治疗的女性患者以及对内分泌治疗产生抵抗性的女性患者均受益于瑞博西利和氟维司群的联合治疗。

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