卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制MET、VEGFR2、RET等多个关键靶点发挥抗肿瘤作用。该药物由美国Exelixis公司研发,2012年获FDA批准用于治疗晚期肾细胞癌、肝细胞癌和分化型甲状腺癌。
正确使用卡博替尼对减少不良反应至关重要,患者应在专业医师指导下用药。
卡博替尼作为单药的推荐剂量是60mg,每日一次,直至疾病进展或按推荐给药出现不可接受的毒性。卡博替尼与纳武单抗联用的推荐剂量请参考说明书。
卡博替尼作为单药的推荐剂量是60mg,每日一次,直至疾病进展或按推荐给药出现不可接受的毒性。
对于人体表面积(BSA)≥1.2m2的12岁及以上儿童和成人患者,卡博替尼片作为单药的推荐剂量为60mg,每天一次,直至疾病进展或按推荐给药出现不可接受的毒性。对于人体表面积(BSA)<1.2m2的12岁及以上儿童患者,卡博替尼片作为单药的推荐剂量为40mg,每天一次,直至疾病进展或按推荐给药出现不可接受的毒性。
出现2级不可耐受或3-4级不良反应时需暂停给药,待症状缓解至1级或基线水平后,按20mg幅度减量恢复治疗。最低剂量为20mg每日一次,若仍不能耐受则需永久停药。特殊情况下如颌骨坏死应立即停药。
了解药物潜在不良反应有助于早期识别和及时干预,提高治疗安全性。
腹泻、手足皮肤反应、疲劳、高血压最为常见,多数为1-2级,可通过对症治疗和剂量调整控制。
包括消化道穿孔、动脉血栓、可逆性后部脑病综合征等,出现3-4级出血事件或肾病综合征需永久停药。
常见ALT/AST升高、低钙血症和血小板减少,治疗期间需定期监测肝功能、电解质和血常规。
不同人群使用卡博替尼需考虑个体化差异,以下为关键注意事项。
中度肝损伤(Child-Pugh B)需减量至40mg/日,严重肝损伤禁用。轻中度肾功能不全无需调整剂量,严重肾损伤患者数据有限。
孕妇使用可能致胎儿畸形,用药前需确认妊娠测试阴性。哺乳期妇女治疗期间及停药后4个月内应停止母乳喂养。
12岁以上青少年按体表面积调整剂量,12岁以下儿童安全性未确立,65岁以上老年患者无需特殊剂量调整。
作为口服靶向药物,卡博替尼在延长患者生存期方面显示出显著疗效,但同时也需要严格遵循用药规范以管理潜在不良反应。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692
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