劳拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。劳拉替尼的III期临床试验效果显著,2017年4月,FDA基于劳拉替尼对既往接受过1个以上ALK抑制剂治疗的疗效表现,授予劳拉替尼突破性疗法认定。2018年11月2日,辉瑞公司宣布,美国FDA批准该公司研发的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)劳拉替尼上市,用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
劳拉替尼耐药后怎么处理?
研究表明,几乎所有的靶向药治疗后都会出现耐药问题,只是有的人耐药早,有的耐药晚。那么,患者耐药后,一定要再重新进行一项基因检测,寻找发生耐药的机制,对症治疗。若发生的仍为ALK其他位点的基因突变,可以换用其他ALK抑制。由于劳拉替尼是其他ALK抑制剂保底药物,没有其他标准选择的时候可以寻找临床试验,尝试新的治疗机会。
若发生的是驱动基因旁路激活突变,包括EGFR旁路激活,KIT基因扩增,或其他驱动其因突变;若是EGFR,KIT或其他驱动突变导致的旁路激活,需要针对这些靶点突变用相应的靶向药。耐药原因不明的,也可以再取组织进行活检,看看是否是发生了组织学变化,这时候可能就需要化疗或者医生推荐的其他治疗手段。
劳拉替尼储存于20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移。
参考资料: FDA说明书更新于2021年03月03日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868
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