阿仑膦酸钠片是一种双膦酸盐类药物，通过特异性抑制破骨细胞介导的骨吸收发挥作用。该药优先定位于骨吸收部位，与骨羟基磷灰石结合后抑制破骨细胞活性，但不影响破骨细胞的募集与附着。长期治疗可降低骨转换率，并在重塑部位维持骨形成超过骨吸收，从而实现骨量的进行性增加。临床应用中，阿仑膦酸钠可显著提升骨矿物质密度，降低椎体、髋部及腕部等部位的骨折发生率。

药品称呼

通用名称：阿仑膦酸钠片、Alendronate sodium

商品名称：福善美、Fosamax

适应靶点

破骨细胞(Osteoclast)；骨羟基磷灰石(Bone hydroxyapatite)。

适应症和适应人群

绝经后女性骨质疏松症的治疗：增加骨量，降低髋部、脊柱(椎体压缩性骨折)等部位的骨折发生率。绝经后女性骨质疏松症的预防。

男性骨质疏松症的治疗：增加骨量。

糖皮质激素诱导的骨质疏松症的治疗：适用于每日接受相当于泼尼松≥7.5mg的糖皮质激素且骨矿物质密度降低的男性和女性患者。

佩吉特骨病的治疗：适用于血清碱性磷酸酶≥2倍正常值上限、有症状或存在并发症风险的男性和女性患者。

使用限制：最佳治疗持续时间尚未确定。对于低骨折风险患者，使用3～5年后可考虑停药，并定期重新评估骨折风险。

规格与性状

规格：70mg*4片/盒。

性状：白色、椭圆形、未包衣片，一面刻有“31”，另一面有骨形图案)。

主要成分

活性成分：阿仑膦酸钠(Alendronate sodium)。

非活性成分：微晶纤维素、无水乳糖、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁。

用法用量

绝经后女性骨质疏松症的治疗

推荐剂量为：每周一次，每次70mg片剂或70mg口服溶液；或每日一次，每次10mg片剂。

绝经后女性骨质疏松症的预防

推荐剂量为：每周一次，每次35mg片剂；或每日一次，每次5mg片剂。

男性骨质疏松症的治疗(增加骨量)

推荐剂量为：每周一次，每次70mg片剂或70mg口服溶液；或每日一次，每次10mg片剂。

糖皮质激素诱导的骨质疏松症的治疗

推荐剂量为每日一次，每次5mg片剂；对于未接受雌激素补充治疗的绝经后女性，推荐剂量为每日一次，每次10mg片剂。

佩吉特骨病的治疗

推荐方案为每日一次，每次40mg，连续服用6个月。

再治疗：停药并评估6个月后，若血清碱性磷酸酶水平升高(复发)或未恢复正常，可考虑再治疗。

具体您可以阅读阿仑膦酸钠片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿仑膦酸钠片的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥3%)

腹痛、反酸、便秘、腹泻、消化不良、肌肉骨骼疼痛、恶心。

其他不良反应(临床试验及上市后经验)

胃肠道：食管炎、食管糜烂、食管溃疡、食管狭窄或穿孔、口咽部溃疡、胃或十二指肠溃疡(部分严重伴并发症)。

肌肉骨骼：严重骨痛、关节痛、肌肉疼痛(偶见致失能)、关节肿胀、低能量股骨干及转子下骨折、其他部位不典型骨折。

下颌骨：局部下颌骨坏死，常与拔牙或局部感染伴愈合延迟相关。

具体您可以阅读阿仑膦酸钠片副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿仑膦酸钠片的副作用。

注意事项

上消化道不良反应

口服双膦酸盐类药物(包括阿仑膦酸钠)可能引起上消化道黏膜局部刺激。对于活动性上消化道疾病(如巴雷特食管、吞咽困难、食管其他疾病、胃炎、十二指肠炎、溃疡)患者，应谨慎使用。出现吞咽困难、吞咽痛、胸骨后疼痛或新发/加重烧心者应停药并就医。无法遵循服药指导(如精神残障)者，应在适当监护下使用。

矿物质代谢

治疗开始前必须纠正低钙血症。维生素D缺乏等其他影响矿物质代谢的疾病也应有效治疗。治疗期间应监测血钙及低钙血症症状。

肌肉骨骼疼痛

上市后经验中，有患者出现严重甚至致失能的骨、关节和/或肌肉疼痛。如出现严重症状应停药。多数患者停药后症状缓解，部分患者再次使用本药或其他双膦酸盐后症状复发。

下颌骨坏死

下颌骨坏死可自发发生，通常与拔牙和/或局部感染伴愈合延迟相关。

危险因素包括：侵入性牙科操作、癌症诊断、合并用药(化疗、糖皮质激素、血管生成抑制剂)、口腔卫生差、合并疾病(牙周病、贫血、凝血病、感染、假牙不合)。使用双膦酸盐时间越长，风险可能越高。需要进行侵入性牙科操作的患者，停用双膦酸盐可能降低风险。发生下颌骨坏死者应接受口腔外科医生治疗，广泛的牙科手术可能加重病情。

不典型骨折(包括股骨骨折)

已有使用双膦酸盐(包括阿仑膦酸钠)治疗骨质疏松患者中出现低能量或低创伤的股骨干不典型骨折的报告。骨折可发生在转子下至髁上区域，呈横行或短斜行，无粉碎征象。也报告了其他部位的不典型骨折，可能为双侧。患者在完全骨折发生前数周至数月常出现局部钝痛(大腿钝痛)。任何有双膦酸盐暴露史并出现大腿或腹股沟疼痛的患者，应评估是否存在不典型骨折。对于出现不典型骨折的患者，应评估对侧肢体的症状和体征，并重新评估继续使用双膦酸盐治疗的获益/风险，考虑中断治疗。

肾功能损害

不推荐用于肌酐清除率<35mL/min的患者。

糖皮质激素诱导的骨质疏松

对于每日糖皮质激素用量低于7.5mg泼尼松或等效剂量的患者，阿仑膦酸钠的获益/风险尚未确立。治疗开始前应评估男性和女性的性腺激素状态，并考虑适当替代治疗。治疗开始时及联合治疗6～12个月后应重复测量骨矿物质密度。

特殊人群用药

【孕妇】尚无足够孕妇使用数据。一旦确认妊娠，应停用阿仑膦酸钠。

【哺乳期女性】尚不清楚阿仑膦酸钠是否经人乳分泌、是否影响乳汁生成或对母乳喂养婴儿产生影响。应综合考虑母乳喂养的发育与健康获益、母体对阿仑膦酸钠的临床需求，以及药物或母体基础疾病对婴儿的潜在不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】不适用于儿童患者。在4～18岁成骨不全症患儿中，阿仑膦酸钠未降低骨折风险，且观察到骨折愈合延迟、骨转换降低、矿化时间延长及呕吐发生率升高(29.4%vs.10%)。部分患儿服药后出现发热、流感样症状和/或轻度淋巴细胞减少(急性期反应)。

【老年人使用】在骨折干预试验中，71%接受阿仑膦酸钠治疗的患者≥65岁，17%≥75岁。在各项临床研究中，未观察到老年与年轻患者之间的疗效或安全性总体差异，但不能排除部分老年人敏感性更高。

【肾功能损害】不推荐用于肌酐清除率<35mL/min的患者。肌酐清除率为35～60mL/min者无需调整剂量。

【肝功能损害】阿仑膦酸钠不经过肝脏代谢或胆汁排泄，因此未在肝功能损害患者中进行研究。无需调整剂量。

禁忌症

1.食管排空延迟的食管异常(如狭窄、贲门失弛缓症)。

2.无法保持站立或坐直至少30分钟。

3.低钙血症。

4.对本品任何成分过敏者(包括荨麻疹、血管性水肿)。

5.不推荐将口服溶液用于误吸风险增加的患者。

药物相互作用

钙补充剂/抗酸剂

钙剂、抗酸剂或含多价阳离子的口服药物会干扰阿仑膦酸钠的吸收。应告知患者服用阿仑膦酸钠后至少等待半小时，再服用其他口服药物。

阿司匹林

临床研究中，每日阿仑膦酸钠剂量>10mg与含阿司匹林产品联合使用时，上消化道不良事件发生率增加。

非甾体抗炎药

阿仑膦酸钠可与NSAIDs同时使用。但由于NSAIDs本身可致胃肠道刺激，联合使用时应谨慎。

药物过量

单次口服过量可能导致低钙血症、低磷血症及上消化道不良事件(如胃部不适、烧心、食管炎、胃炎、溃疡)。应给予牛奶或抗酸剂以结合阿仑膦酸钠。因有食管刺激风险，不应诱导呕吐，患者应保持完全直立。透析无益。

药代动力学

吸收：女性平均口服生物利用度为0.64%，男性为0.59%(空腹过夜后，早餐前2小时给药)。70mg口服溶液与70mg片剂生物等效。早餐前0.5或1小时给药时，生物利用度降低约40%。与咖啡或橙汁同服时，生物利用度降低约60%。

分布：稳态分布容积(不含骨骼)≥28L。治疗剂量下血浆浓度过低(<5ng/mL)，无法进行检测分析。人血浆蛋白结合率约78%。

代谢：动物或人体内均无阿仑膦酸钠被代谢的证据。

排泄：单次静脉给药后72小时内约50%放射性经尿排出，粪便中几乎无排泄。肾清除率为71mL/min。静脉给药后6小时内血浆浓度下降>95%。终末半衰期估计超过10年，反映药物从骨骼中的释放。

贮存方法

室温保存：15°C～30°C。密闭容器保存。

研发公司

美国默沙东