甲磺酸达拉非尼胶囊要注意什么事项？

甲磺酸达拉非尼胶囊是一种口服可用的小分子抑制剂，用于某些突变形式的BRAF激酶，一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在恶性黑素瘤和其他实体瘤患者中频繁发生突变。 BRAF是RAF的同种型，是促分裂原活化蛋白(MAP)激酶途径的早期步骤，其是控制细胞活化，生长和增殖的重要激酶级联(RAS-RAF-MEK-ERK)。 突变形式的BRAF可导致细胞生长失调，从而导致肿瘤进展。

甲磺酸达拉非尼胶囊于2013年被批准在美国使用，2014年甲磺酸达拉非尼胶囊与trametinib(MEK抑制剂，MAP激酶途径中BRAF下游的激酶活性)联合使用。甲磺酸达拉非尼胶囊目前被指定为单一药物治疗无法切除或转移的黑色素瘤伴BRAF V600E突变，并与trametinib联合治疗晚期黑色素瘤伴BRAF V600E或V600K突变的患者。

那患者使用甲磺酸达拉非尼胶囊要注意什么事项？

1）伴发其他恶性病：当甲磺酸达拉非尼胶囊与曲美替尼联用可能发生。甲磺酸达拉非尼胶囊治疗开始前、甲磺酸达拉非尼胶囊治疗时以及联合治疗终止后监视患者。

2）在BRAF野生型黑色素瘤促进肿瘤：用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。

3）出血：接受甲磺酸达拉非尼胶囊与曲美替尼联用患者可能发生重大出血事件，监视出血体征和症状。

4）静脉血栓栓塞：接受甲磺酸达拉非尼胶囊与曲美替尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

5）心肌病：甲磺酸达拉非尼胶囊与曲美替尼联用治疗前，达拉非尼治疗后1个月，然后每2至3个月评估LVEF。

6）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。

我们临床使用甲磺酸达拉非尼胶囊治疗黑色素瘤还需要注意的是，单药使用效果并不是很好，往往黑色素瘤的治疗都是多药联合使用的，甲磺酸达拉非尼胶囊被海外医疗实验证明与曲美替尼一起联用可能大大增加治疗的有效性，整体的效果成倍数的上升，所以如果有条件联合治疗，最好在黑色素的治疗中将甲磺酸达拉非尼胶囊与曲美替尼一起联合使用。