FDA批准舒尼替尼(Sunitinib)用于一种罕见类型的胰腺癌

2011年5月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准舒尼替尼(Sunitinib)用于治疗位于胰腺、无法通过手术切除或已扩散至身体其他部位（转移性）的进行性神经内分泌癌性肿瘤患者。

胰腺中发现的神经内分泌肿瘤生长缓慢且罕见。据估计，美国每年新发病例不足1000例。

这是FDA针对该疾病患者批准的第二项新药；5月5日，该局批准了Afinitor（依维莫司）。

FDA药物评价与研究中心肿瘤药物产品办公室主任、医学博士理查德·帕兹杜尔说：“FDA认为，为癌症患者提供尽可能多的治疗选择非常重要，该机构致力于与公司合作，将创新疗法推向市场，并鼓励公司继续探索已批准产品的其他用途。”

舒尼替尼(Sunitinib)的安全性和有效性在一项纳入171名转移性（晚期）或局部晚期（无法通过手术切除的疾病）患者的研究中确立，这些患者接受舒尼替尼(Sunitinib)或安慰剂（糖丸）治疗。该研究旨在测量患者在疾病扩散或恶化之前的生存时间（无进展生存期）。

研究结果显示，舒尼替尼(Sunitinib)通过将患者在没有癌症扩散或恶化的情况下生存的中位时间延长至10.2个月，为患者带来获益；安慰剂组为5.4个月。

在接受舒尼替尼(Sunitinib)治疗的神经内分泌胰腺肿瘤患者中，最常报告的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳、厌食、高血压、乏力（无力）、胃（腹部）痛、毛发颜色改变、口腔炎以及抗感染白细胞减少（中性粒细胞减少症）。

舒尼替尼(Sunitinib)还获FDA批准用于治疗晚期肾癌（转移性肾细胞癌）患者，以及治疗GIST（胃肠道间质瘤）患者，这是一种发生于胃、肠或食管的罕见癌症。

药物相互作用

舒尼替尼(Sunitinib)及其活性代谢物SU12662均主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢。与CYP3A4的强抑制剂或诱导剂合用，可能显著改变舒尼替尼(Sunitinib)的血浆浓度。

1、CYP3A4抑制剂

强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、蛋白酶抑制剂）可能降低舒尼替尼(Sunitinib)的代谢，升高其血浆浓度。当时建议，若必须合用强CYP3A4抑制剂，应考虑将舒尼替尼(Sunitinib)剂量下调至最低37.5mg。此外，葡萄柚/葡萄柚汁也可能抑制CYP3A4，应避免食用。

2、CYP3A4诱导剂

强CYP3A4诱导剂（如利福平、地塞米松）可能加速舒尼替尼(Sunitinib)代谢，降低其血浆浓度。若必须合用，可考虑将舒尼替尼(Sunitinib)剂量上调至最大87.5mg。应避免与某些强效诱导剂合用。

3、其他转运体

体外研究显示舒尼替尼(Sunitinib)是外排转运体BCRP的底物，但与BCRP抑制剂吉非替尼合用的临床研究未显示具有临床意义的药代动力学相互作用。