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患者可通过正规医院、持有药品经营许可证的药店或合法合规的药品网络销售平台获取阿伐替尼,但需凭医生处方并在医生指导下使用。相关患者援助项目为经济困难患者提供了经济支持,进一步保障了药物的可及性。
阿伐替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其核心优势在于对PDGFRA及KIT突变的高度选择性抑制。与传统TKI不同,阿伐替尼通过与突变激酶的活化构象结合,不可逆地锁定靶点,阻断肿瘤细胞的增殖信号通路。
通用名称:阿伐替尼
商品名称:Avapritinib
英文名称:LuciAvap
全部名称:阿伐替尼、Avapritinib、LuciAvap、泰吉华、AYVAKIT、阿伐普利尼、阿伐替尼片、BLU-285
片剂:25mg、50mg、100mg、200mg、300mg。
【孕妇】可能致胎儿危害,治疗前需妊娠检测,治疗期间及停药后6周内避孕。
【哺乳期女性】治疗期间及停药后2周内避免哺乳。
【生殖潜力人群】男性需在治疗期间及停药后6周内避孕。
【儿童】安全性和有效性未确立。
【老年人】无需调整剂量。
【肾功能损害】轻度至中度损害无需调整剂量,严重损害或终末期肾病患者剂量未明确。
【肝功能损害】轻度至中度损害无需调整剂量,严重损害患者需减量。
说明书中尚未明确提及绝对禁忌症,但血小板计数<50×10⁹/L的AdvSM/ISM患者不推荐使用。
避免与强效/中效CYP3A抑制剂合用,若必须合用则需减量(如GIST/AdvSM患者减至100mg/日)。
避免合用。
可能增加炔雌醇暴露及相关不良反应风险。
规格:25mg、50mg、100mg、200mg、300mg片剂。
性状:白色薄膜包衣片,刻有“BLU”及剂量标识。
储存于20°C~25°C(68°F~77°F),允许短期(15~30天)存放于15°C~30°C(59°F~86°F)。
美国Blueprint Medicines
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204629