阿伐替尼(Avapritinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制KIT D816V、PDGFRA及PDGFRA D842突变体，阻断其自磷酸化和持续激活，从而抑制肿瘤和肥大细胞的增殖。该药对野生型KIT、PDGFRB和CSFR1等其他靶点也有潜在抑制作用。

药品称呼

通用名称：阿伐替尼、Avapritinib

商品名称：泰吉华、Ayvakit

适应靶点

KIT D816V；

PDGFRA(包括PDGFRA D842V突变体)；

其他KIT外显子11、11/17和17突变体。

适应症和适应人群

1、胃肠道间质瘤(GIST)

适用于无法切除或转移性GIST成人患者，且经检测确认存在PDGFRA外显子18突变(包括D842V突变)。

2、晚期系统性肥大细胞增多症(AdvSM)

包括侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴相关血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)的成人患者。

限制使用：不推荐用于血小板计数＜50×10⁹/L的AdvSM患者。

3、惰性系统性肥大细胞增多症(ISM)

适用于成人ISM患者。

限制使用：不推荐用于血小板计数＜50×10⁹/L的ISM患者。

规格与性状

规格

25mg*30片/盒；

性状

25mg为圆形白色薄膜衣片，分别刻有“BLU”和“25”。

主要成分

活性成分：阿伐替尼

辅料：共聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素。

用法用量

1、推荐用量

GIST

推荐剂量：300mg口服，每日一次，空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。

需根据PDGFRA外显子18突变检测结果选择患者。

AdvSM

推荐剂量：200mg口服，每日一次。

ISM

推荐剂量：25mg口服，每日一次。

2、剂量调整

肝功能不全(Child-Pugh C级)：

GIST：200mg每日一次；

AdvSM：100mg每日一次；

ISM：25mg隔日一次。

具体您可以阅读阿伐替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿伐替尼(Avapritinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥20％)

GIST：水肿、恶心、疲劳、认知障碍、呕吐、食欲下降、腹泻、流泪增多、腹痛、便秘、皮疹、头晕、毛发变色。

AdvSM：水肿、腹泻、恶心、疲劳。

ISM：眼周水肿、头晕、外周水肿、潮红。

严重不良反应

1、颅内出血(任何级别均需永久停药)。

2、认知影响(如记忆力减退、意识模糊)。

3、光敏反应。

具体您可以阅读阿伐替尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿伐替尼(Avapritinib)的副作用。

注意事项

颅内出血：监测高风险患者(如血小板减少、抗凝治疗史)，出现症状立即就医。

认知影响：患者可能出现注意力不集中、嗜睡等症状，严重时需调整剂量。

光敏反应：治疗期间及停药后1周内避免紫外线暴露。

胚胎-胎儿毒性：育龄期患者需采取有效避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究和阿伐替尼作用机制，该药可能致胎儿伤害，且无孕妇临床使用数据；临床建议告知孕妇潜在风险，妊娠期间避免使用，仅在医生评估获益大于风险时可考虑。

【哺乳期女性】尚无阿伐替尼及其代谢物在人乳汁中存在、对母乳喂养婴儿或乳汁分泌影响的数据；临床建议治疗期间及末次剂量后2周内避免哺乳，因存在潜在严重不良反应风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性治疗前需确认妊娠状态，治疗期间及末次剂量后6周需用有效避孕措施；男性与有生殖潜力女性伴侣共同生活时，同时间段也需用有效避孕措施；且基于动物研究，该药可能损害男女生殖潜力，且该影响在2个月恢复期内未逆转。

【儿童使用】阿伐替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立，不推荐儿童使用。

【老年人使用】无报告显示老年人(通常≥65岁)与年轻成人在安全性和有效性上有总体差异，无需为老年人调整特殊剂量。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害(Cockcroft-Gault估算肌酐清除率30-89mL/min)患者无需调整剂量；严重肾功能损害(肌酐清除率15-29mL/min)或终末期肾病(肌酐清除率<15mL/min)患者，推荐剂量未确立，需谨慎使用并密切监测不良反应。

【肝功能损害】轻度肝功能损害(总胆红素≤ULN且AST>ULN，或总胆红素1-1.5×ULN且任意AST)、中度肝功能损害(总胆红素1.5-3×ULN且任意AST)患者无需调整剂量；严重肝功能损害(Child-PughC级)患者需降低起始剂量(具体见“用法用量2.7”)，治疗期间需密切监测肝功能及不良反应。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

其他药物对阿伐替尼的影响

强效或中效CYP3A抑制剂：阿伐替尼主要经CYP3A代谢，与强效或中效CYP3A抑制剂合用会增加阿伐替尼血浆浓度，可能升高不良反应发生率及严重程度，因此应避免合用。

强效或中效CYP3A诱导剂：与强效或中效CYP3A诱导剂合用会降低阿伐替尼血浆浓度，可能降低疗效，因此应避免合用。

阿伐替尼对其他药物的影响

与含乙炔雌二醇的激素类避孕药合用：阿伐替尼可能增加乙炔雌二醇的暴露量，升高乙炔雌二醇相关不良反应(如血栓风险)的发生风险；若患者无法使用非激素类避孕药或不含雌激素的激素类避孕药，应优先选择乙炔雌二醇含量≤20mcg的制剂，除非临床需要更高剂量。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

达峰时间：2-4小时。

蛋白结合率：98.8％。

代谢：主要通过CYP3A4/5代谢。

排泄：粪便(70％)、尿液(18％)。

贮存方法

20℃至25℃保存，允许短期暴露于15℃至30℃。

研发公司

美国Blueprint Medicines(蓝图医药)