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舒尼替尼的用法用量包括不同适应症中的具体剂量标准、给药周期安排,以及针对肝肾功能损害等特殊人群的剂量调整原则等,患者需要谨遵医嘱。
剂量:每日口服一次,每次50mg,给药方案为治疗4周后停药2周。
注释:可与食物同服或空腹服用。
剂量:每日口服一次,每次50mg,给药方案为治疗4周后停药2周。
注释:可与食物同服或空腹服用。
剂量:每日口服一次,每次37.5mg。
注释:需持续给药,无既定停药期;可与食物同服或空腹服用。
轻度、中度或重度肾功能损害:不建议调整剂量。
透析的终末期肾病(ESRD)患者:起始剂量无需调整,但后续可根据安全性和耐受性逐渐将剂量增加至最高2倍。
若24小时尿蛋白超过3克:应暂停治疗并降低剂量;若减量后再次出现该情况,需终止治疗。
出现肾病综合征的患者:应终止治疗。
轻至中度肝功能损害(Child-PughA或B级):不建议调整剂量。
重度肝功能损害(Child-PughC级):因未在该人群中开展研究,尚无具体调整指南。
若出现3级或4级肝脏不良事件:应暂停治疗;若未缓解,或后续出现肝功能检查严重异常及其他肝功能衰竭体征和症状,需终止治疗。
可根据个体安全性和耐受性,以12.5mg为增量或减量单位进行剂量暂停和/或调整。在3期胰腺神经内分泌肿瘤研究中,给药的最大剂量为每日口服一次,每次50mg。
强效CYP4503A4抑制剂可能增加舒尼替尼的暴露量。
强效CYP4503A4诱导剂可能降低舒尼替尼的暴露量。
措施:
选择无或仅轻微抑制/诱导CYP4503A4的替代合并用药。
若必须与强效CYP4503A4抑制剂联用,胃肠道间质瘤(GIST)或肾细胞癌(RCC)患者应考虑将舒尼替尼剂量降至最低37.5mg;胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)患者应降至每日25mg。
若必须与强效CYP4503A4诱导剂联用,胃肠道间质瘤(GIST)或肾细胞癌(RCC)患者应考虑将舒尼替尼剂量增至最高87.5mg;胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)患者应增至每日62.5mg。需密切监测毒性反应。
对于无充血性心力衰竭(CHF)临床证据,但射血分数低于50%且较基线下降超过20%的患者,应暂停治疗和/或降低剂量。
对于有充血性心力衰竭(CHF)临床证据的患者,建议终止治疗。
参考资料: FDA说明书更新于2021年8月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938
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