夫瑞奈珠单抗(Fremanezumab)为人源化抗降钙素基因相关肽(CGRP)配体IgG2Δa/κ单克隆抗体，属于CGRP拮抗剂类偏头痛预防性治疗生物制剂，通过特异性结合CGRP配体，阻断CGRP与其受体结合发挥药理作用。于2018年获得美国食品药品监督管理局首次批准上市，用于偏头痛的预防性治疗，后续拓展至符合体重条件的6‑17岁发作性偏头痛儿科人群，为皮下注射用处方单克隆抗体药物，仅可凭医师处方使用。

药品称呼

通用名称：夫瑞奈珠单抗、Fremanezumab

商品名称：艾久维、Ajovy

适应靶点

降钙素基因相关肽(CGRP)配体；药物结合CGRP配体，阻断配体与受体之间的相互作用，实现偏头痛预防治疗效果；药物发挥药效的确切药效学‑临床效应关联机制尚未阐明。

适应症和适应人群

成人：偏头痛的预防性治疗(包含发作性偏头痛、慢性偏头痛)。

儿科人群：用于6‑17周岁、体重≥45kg儿童及青少年发作性偏头痛的预防性治疗。

重要限制：体重＜45kg的6‑17岁患儿、6周岁以下患儿，夫瑞奈珠单抗未获批使用；儿科慢性偏头痛尚无安全性与有效性的确证证据。

规格与性状

规格：225mg/1.5mL/支/盒。

性状：无菌、无防腐剂，澄明至乳光状，无色至微黄色的皮下注射溶液。若药液出现浑浊、变色、可见微粒则禁止使用。

主要成分

活性成分：Fremanezumab‑vfrm。

非活性成分：二水乙二胺四乙酸二钠、L‑组氨酸、一水盐酸L‑组氨酸、聚山梨酯‑80、蔗糖、注射用水；pH为5.5。制剂不含天然橡胶乳胶成分。

用法用量

夫瑞奈珠单抗仅限皮下注射给药。

推荐剂量

成人存在两种皮下给药方案，二选一执行：225mg，每月一次；675mg，每3个月(季度)一次；675mg季度剂量需连续给予3次225mg皮下注射完成给药。

剂量方案转换：切换给药方案时，于原方案预定的下一次给药日期给予新方案的首剂。

6‑17周岁、体重≥45kg儿科患者推荐剂量：225mg每月一次。

因无适配低体重的制剂规格，夫瑞奈珠单抗不批准用于体重＜45kg的儿科患者。

漏用剂量处置

若发生给药遗漏，应尽快补用夫瑞奈珠单抗；后续给药周期以补药的给药日期为起点重新计算。

具体您可以阅读夫瑞奈珠单抗完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：夫瑞奈珠单抗的用法用量。

不良反应

临床研究所见不良反应

最常见不良反应：注射部位反应，包含注射部位疼痛、硬结、红斑等局部表现，该不良反应是导致受试者停药最主要的原因，停药占比约1%。

儿科受试者：主要不良反应同样为注射部位反应，同时可观察到超敏反应；整体安全性特征与成人人群保持一致。

上市后自发报告不良反应

胃肠道系统：严重便秘，可伴随严重并发症，部分病例需住院甚至外科干预，多数病例于首次给药后出现，也可发生于治疗后期；合用降低胃肠动力药物会进一步升高重症便秘风险。

免疫系统：过敏反应、血管性水肿。

血管系统：新发高血压或原有高血压加重；雷诺现象新发或原有雷诺现象症状加重。

免疫原性

成人临床试验中，治疗诱导抗药抗体发生率低，中和抗体检出占比极低；儿科受试者同样检出少量抗药中和抗体；现有样本量不足以明确抗药抗体对药效、药代、安全性的确切影响。

具体您可以阅读夫瑞奈珠单抗副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：夫瑞奈珠单抗的副作用。

注意事项

超敏反应

超敏可表现为皮疹、瘙痒、药物过敏、荨麻疹；一旦出现超敏表现，评估是否需要停用夫瑞奈珠单抗，并启动对应对症治疗；既往严重超敏者禁止使用。临床需告知患者，用药后最长1个月内仍存在过敏发生风险，出现严重过敏体征需立即急诊。

伴严重并发症的便秘

临床严密监测患者重度便秘相关症状；合并使用抑制胃肠道动力药物时风险升高，需重点评估；出现重度便秘需给予对应临床处理，必要时停用药物。患者出现持续严重便秘、剧烈腹痛、腹胀、呕吐，需及时就诊。

高血压风险

可新发高血压，或既存高血压发生恶化；用药期间监测血压；出现血压升高，排除其他病因，血压控制不佳时考虑停药。

雷诺现象

可新发雷诺现象，或原有雷诺现象复发、加重；临床出现雷诺现象体征及症状应当停用夫瑞奈珠单抗，交由医师评估；既往雷诺现象病史的患者，用药全程监测症状复发、加重风险，并做好患者告知教育。

特殊人群用药

【孕妇】尚无充足的人类妊娠期用药安全性临床数据；偏头痛妊娠女性存在子痫前期、妊娠期高血压升高风险。仅当获益明确超过胎儿潜在风险方可使用夫瑞奈珠单抗。

【哺乳期女性】尚无夫瑞奈珠单抗是否分泌进入人乳汁、对哺乳婴幼儿影响、对泌乳影响的临床数据。临床需要权衡母乳喂养带来的婴幼儿获益、母亲治疗获益，同时评估药物潜在风险与母体偏头痛疾病本身的影响，综合决定哺乳或用药方案。

【具有生殖潜力的男性和女性】人体具有生殖潜力人群的直接研究数据，说明书中尚未明确。

【儿童使用】已确认有效性及安全性：6‑17岁，体重≥45kg，发作性偏头痛，给药方案为225mg每月一次。未确立安全有效性①6周岁以下儿童；②体重＜45kg的6‑17岁患者(无适配规格)；③儿科慢性偏头痛。

【老年人使用】临床试验纳入65岁以上受试者样本量不足，无法判定老年人群应答与年轻受试者是否存在差异；老年患者使用需谨慎监测临床疗效与安全性。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】轻度、中度肝损伤药代动力学未见具有临床意义的改变。重度肝损伤对药物药代动力学的影响，说明书中尚未明确。

禁忌症

对Fremanezumab‑vfrm或制剂中任何辅料成分存在严重超敏反应的患者禁用；包括既往发生过敏性休克、血管性水肿病史者。

药物相互作用

夫瑞奈珠单抗不经过细胞色素P450酶代谢，与P450酶底物、诱导剂、抑制剂发生药物‑药物相互作用的可能性极低。群体药代模型评估显示，偏头痛急性期治疗药物(镇痛药、麦角类、曲坦类)、其他偏头痛预防药物均不会改变夫瑞奈珠单抗体内暴露水平。

说明书中尚未明确其他类型药物的相互作用研究结果。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收：皮下注射225mg、675mg、900mg后，达峰中位时间为5‑7d；225‑900mg剂量区间，暴露与剂量呈比例关系。

分布：表观分布容积约6L，提示药物向血管外组织分布程度有限。

代谢：和其他单克隆抗体一致，依靠酶促蛋白水解降解，分解为小分子肽、氨基酸。

消除：表观清除率约0.141L/天；半衰期约31天。

贮存方法

冷藏条件：2‑8℃，保留原外包装盒避光保存；严禁冷冻；一旦冻结，制剂直接丢弃。

室温临时存放：原包装盒内，环境温度最高不超过30℃，最长存放7天；室温放置满7天必须废弃；转为室温存放后，不可再次放回冰箱冷藏。

其他要求：远离高温、阳光直射；禁止振摇。已复温待注射制剂不可微波、热水加温。

废弃处置：预充注射器、自动注射笔均为一次性使用，注射完成后立即投入FDA认证锐器盒；禁止丢弃生活垃圾，禁止重复使用器具。

研发公司

以色列梯瓦制药