阿帕他胺(Apalutamide)的用法用量

阿帕他胺(Apalutamide)的标准用法为240mg口服、每日一次，整片吞服，随餐或空腹均可。治疗期间必须同时联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，或患者已接受双侧睾丸切除术。重度肝功能不全（Child-PughC级）的推荐剂量为120mg每日一次；轻中度肝功能不全无需调整剂量。

用法用量

给药方式

随餐或空腹均可。阿帕他胺(Apalutamide)整片吞服，不要压碎、不要掰开。

每天同一时间服用。半衰期约3天，稳态在4周左右达到，偶尔差一两个小时影响不大。

能吞但吞不下整片时，可以分散后服用。把当次处方的全部片剂放进杯子，不要压碎不要掰开；240mg加约2茶匙（10mL）非碳酸水，60mg规格（处方量为240mg、180mg或120mg）加约4茶匙（20mL）非碳酸水，确保片剂完全浸没；等2分钟，待片剂崩散铺开，搅拌；加2汤匙（30mL）橙汁、苹果酱或额外的水，再搅拌；立即吞服；再用足够的水涮杯并立即喝下，确保整份剂量都吃进去。

鼻饲管给药：管路口径需8French或更大。1片240mg用至少20mL注射器，加10mL非碳酸水；60mg规格用至少50mL注射器，加20mL非碳酸水。等10分钟，然后用力摇匀使内容物完全分散，立即经鼻饲管给予，再用非碳酸水反复冲洗注射器与管路，直到没有片剂残留。

推荐剂量

240mg，每日一次。治疗时间持续给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

漏服处理

同一天内尽快补服当天的正常剂量，第二天回到原来的时间表。

如果想起来时已经是第二天：跳过漏掉的那次，按原计划吃当天的量。

用药过量

没有已知的特效解毒剂。停用阿帕他胺(Apalutamide)，采取一般支持治疗，直到临床毒性减轻或消失。误服多片时，请立即就医。

针对不良反应的剂量调整

出现3级或4级不良反应，或其他不能耐受的不良反应，先暂停给药。

3级或4级的脑血管事件与缺血性心血管事件，考虑永久停用。

重度间质性肺病/肺炎，或排查后找不到其他可能病因的间质性肺病/肺炎；确诊的严重皮肤不良反应；其他4级皮肤反应。治疗期间出现癫痫发作，也要永久停用，这一条写在注意事项里，不在剂量调整项下。

症状改善到1级或以下、或回到基线水平后，可以按原剂量恢复，也可以减到180mg或120mg，由医生判断。180mg是3片60mg，120mg是2片60mg——240mg规格没法凑出这两个数，减量必须换成60mg规格。

针对特殊人群的剂量调整

1、肝功能不全

轻度（Child-PughA级）与中度（Child-PughB级）不需要调整剂量。

重度（Child-PughC级）的推荐剂量是120mg每日一次，这是起始剂量降低。重度肝功能不全者活性成分的总暴露量比肝功能正常者升高2.1倍。

2、肾功能不全

轻度至中度肾功能不全（eGFR30–89mL/min/1.73m²）：无需调整剂量，药代动力学无明显临床差异。

重度肾功能不全或终末期肾病（eGFR≤29mL/min/1.73m²）：尚未确立安全性与剂量方案；需谨慎使用并监测不良反应，必要时减量。

3、老年患者

无需按年龄调剂量。

临床研究里65岁及以与年轻患者未观察到有效性差异，但3至4级不良反应与跌倒的发生率随年龄上升。

4、儿童患者

阿帕他胺(Apalutamide)在儿科患者中的安全性与有效性尚未确立，不推荐阿帕他胺(Apalutamide)用于儿童。