瑞维美尼(revumenib)的详细说明书:适应症、用法用量、副作用及注意事项等

瑞维美尼(revumenib)是首款获批用于治疗1岁及以上携带KMT2A易位的复发或难治性急性白血病(包括AML和ALL)患者的menin抑制剂。

瑞维美尼(revumenib)的适应症

伴有KMT2A易位的急性白血病

用于治疗成人和≥1岁儿童患者中伴有赖氨酸甲基转移酶2A(KMT2A)易位的复发或难治性急性白血病。

被美国食品药品监督管理局(FDA)指定为治疗急性髓系白血病(AML)、不明谱系急性白血病和急性淋巴细胞白血病(ALL)的孤儿药。

瑞维美尼(revumenib)的常用剂量

1、儿童患者常规剂量

(1)未服用强效CYP3A4抑制剂

≥1岁且＜40kg：每次口服160mg/m²，每日两次。体重＜40kg患者按体表面积(BSA)计算的推荐总片剂剂量详见制造商的处方信息。

≥1岁且≥40kg：每次口服270mg，每日两次。

(2)正在服用强效CYP3A4抑制剂

≥1岁且＜40kg：每次口服95mg/m²，每日两次。体重＜40kg患者按体表面积计算的推荐总片剂剂量详见制造商的处方信息。

≥1岁且≥40kg：每次口服160mg，每日两次。

持续使用瑞维美尼(revumenib)，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果既未出现疾病进展也未出现不可接受的毒性，治疗至少持续6个月，以观察临床反应。

2、成人患者常规剂量

(1)未服用强效CYP3A4抑制剂

＜40kg：每次口服160mg/m²，每日两次。体重＜40kg患者按体表面积计算的推荐总片剂剂量详见制造商的处方信息。

≥40kg：每次口服270mg，每日两次。

(2)正在服用强效CYP3A4抑制剂

＜40kg：每次口服95mg/m²，每日两次。体重＜40kg患者按体表面积计算的推荐总片剂剂量详见制造商的处方信息。

≥40kg：每次口服160mg，每日两次。

持续使用瑞维美尼(revumenib)，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果既未出现疾病进展也未出现不可接受的毒性，治疗至少持续6个月，以观察临床反应。

3、给药方式

(1)口服给药

(2)每天在大致相同的时间口服，可空腹服用，也可与低脂餐同服。

(3)整片吞服。药片可压碎后与水混合，混合后需在2小时内服用。

推荐文章：瑞维美尼的用法用量

瑞维美尼(revumenib)的常见不良反应

最常见的不良反应(≥20%)

出血、恶心、磷酸盐升高、肌肉骨骼疼痛、感染、天冬氨酸转氨酶(AST)升高、发热性中性粒细胞减少症、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、甲状旁腺激素完整升高、细菌感染、腹泻、分化综合征、QTc间期延长、磷酸盐降低、甘油三酯升高、钾降低、食欲下降、便秘、水肿、病毒感染、疲劳、碱性磷酸酶升高。

推荐文章：瑞维美尼的不良反应

瑞维美尼(revumenib)的注意事项

1、分化综合征

存在致命性或危及生命的分化综合征风险。体征和症状包括发热、呼吸困难、缺氧、肺部浸润、体重快速增加或外周水肿、胸膜心包积液、急性肾衰竭和低血压。

2、QTc间期延长

已有QTc间期延长的报告；≥65岁患者的发生率高于年轻患者。监测患者的QTc间期延长情况，在开始使用瑞维美尼(revumenib)前纠正电解质异常，包括低钾血症和低镁血症。

3、胎儿/新生儿发病和死亡

妊娠期给药可能对胎儿造成伤害。告知孕妇潜在的胎儿风险，并建议在治疗期间及最后一剂后4个月内，男女双方均使用有效的避孕措施。

瑞维美尼(revumenib)的药物相互作用

1、影响肝微粒体酶或经其代谢的药物

(1)若需同时使用强效CYP3A4抑制剂，应减少瑞维鲁尼的剂量。多次给予强效CYP3A4抑制剂(如考比司他、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑)已显示可使瑞维鲁尼的暴露量增加2-2.5倍。与中度CYP3A4抑制剂(如氟康唑、艾沙康唑)合用时，无临床显著差异。

(2)避免与强效或中度CYP3A4诱导剂合用；可能会降低瑞维鲁尼的暴露量和疗效，并增加代谢物的暴露量，从而增加QT间期延长的风险。

2、与QT间期延长相关的药物

与延长QTc的药物合用可能进一步增加QTc和相关不良反应的风险。

瑞维美尼(revumenib)的储存方法

瑞维美尼(revumenib)储存于20-25°C室温内；允许在15-30°C之间短暂波动。