艾代拉里斯（Idelalisib）是一种口服激酶抑制剂，通过选择性抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ（PI3Kδ）发挥作用。PI3Kδ在正常和恶性B细胞中高度表达，参与细胞存活、增殖和迁移的信号通路。

艾代拉里斯通过阻断BCR信号通路及CXCR4/CXCR5介导的细胞迁移，诱导恶性B细胞凋亡，抑制肿瘤进展。该药主要用于复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）的联合治疗，可显著延长无进展生存期，但可能伴随严重肝毒性、感染及肠道穿孔等风险。

药品称呼

通用名：艾代拉里斯（Idelalisib）

商品名：Zydelig®

适应靶点

PI3Kδ激酶

适应症和适应人群

1、适应症

联合利妥昔单抗（Rituximab）治疗复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL），适用于因合并症无法接受标准化疗的患者。

2、限制使用

不推荐用于CLL、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、滤泡性淋巴瘤（FL）或其他惰性非霍奇金淋巴瘤（iNHL）的一线治疗。

禁止与苯达莫司汀+利妥昔单抗（BR方案）联合使用，或与利妥昔单抗联合治疗FL、SLL及iNHL。

规格与性状

100 mg：橙色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“GSI”，另一面刻有“100”。

150 mg：粉色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“GSI”，另一面刻有“150”。

主要成分

活性成分：艾代拉里斯（Idelalisib）。

辅料：微晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、聚乙二醇等。

用法用量

1、推荐剂量

150 mg口服，每日两次（间隔约12小时），随餐或空腹服用，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

2、剂量调整（根据不良反应）

肝毒性：ALT/AST ＞5×ULN时暂停用药，恢复后减量至100 mg每日两次；＞20×ULN时永久停药。

严重腹泻/结肠炎：若需住院治疗，暂停用药直至缓解，恢复后减量至100 mg每日两次。

肺炎：出现症状性肺炎需永久停药。

中性粒细胞减少：ANC ＜0.5 Gi/L时暂停用药，恢复后减量。

3、漏服处理

漏服时间＜6小时：立即补服，后续按原计划服药。

漏服时间＞6小时：跳过该剂量，下次按时服药。

不良反应

1、常见不良反应（发生率≥30％）

腹泻、肺炎、发热、疲乏、皮疹、咳嗽、恶心。

2、严重不良反应

肝毒性（16％）：表现为ALT/AST升高，需定期监测肝功能。

严重腹泻/结肠炎（20％）：需警惕血便或脱水。

肺炎（4％）：可能出现间质性肺病。

感染（48％）：包括败血症、巨细胞病毒（CMV）再激活。

肠道穿孔：需立即停药并手术干预。

严重皮肤反应：如Stevens-Johnson综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）。

注意事项

肝毒性监测：治疗前及治疗期间每2周检测ALT/AST，持续3个月，之后每1-3个月一次。

感染预防：治疗期间需预防肺孢子菌肺炎（PJP），定期监测CMV病毒载量。

妊娠风险：可能致胎儿畸形，育龄女性需避孕至停药后1个月，男性避孕至停药后3个月。

药物相互作用：避免联用强效CYP3A抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）。

特殊人群用药

孕妇：禁用，可能致胎儿畸形。

哺乳期：治疗期间及停药后1个月内禁止哺乳。

老年人：55％患者≥65岁，不良反应发生率及停药风险较高。

肝损伤：基线ALT/AST异常者需密切监测，无需调整剂量。

禁忌症

对艾代拉里斯或辅料严重过敏者（包括过敏反应、中毒性表皮坏死松解症）。

药物相互作用

强效CYP3A抑制剂（如酮康唑）：可能增加艾代拉里斯血药浓度，需密切监测毒性。

强效CYP3A诱导剂（如利福平）：可能降低疗效，禁止联用。

CYP3A底物（如咪达唑仑）：艾代拉里斯可抑制其代谢，增加暴露量，需避免联用。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收：口服1.5小时达峰，高脂饮食可增加AUC 1.4倍。

分布：蛋白结合率≥84％，表观分布容积23 L。

代谢：经醛氧化酶和CYP3A代谢，次要代谢途径为UGT1A4。

排泄：78％经粪便排出，14％经尿液排出，终末半衰期8.2小时。

贮存方法

原包装保存，避免潮湿。储存温度在20–30°C之间（允许短时15–30°C）。

研发公司

美国吉利德科学公司（Gilead Sciences, Inc.）