艾代拉里斯(Idelalisib)是一种口服激酶抑制剂，通过选择性抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)发挥作用。PI3Kδ在正常和恶性B细胞中高度表达，参与细胞存活、增殖和迁移的信号通路。

药品称呼

通用名称：艾代拉里斯、Idelalisib

商品名称：Zydelig

其他名称：艾代拉利司、艾德拉尼

适应靶点

PI3Kδ激酶

适应症和适应人群

1、适应症

联合利妥昔单抗(Rituximab)治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)，适用于因合并症无法接受标准化疗的患者。

2、限制使用

不推荐用于CLL、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、滤泡性淋巴瘤(FL)或其他惰性非霍奇金淋巴瘤(iNHL)的一线治疗。

禁止与苯达莫司汀+利妥昔单抗(BR方案)联合使用，或与利妥昔单抗联合治疗FL、SLL及iNHL。

规格与性状

规格：150mg*60片/盒；

性状：粉色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“GSI”，另一面刻有“150”。

主要成分

活性成分：艾代拉里斯(Idelalisib)

辅料：微晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、聚乙二醇等。

用法用量

1、推荐剂量

150mg口服，每日两次(间隔约12小时)，随餐或空腹服用，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

2、剂量调整(根据不良反应)

肝毒性

ALT/AST＞5×ULN时暂停用药，恢复后减量至100mg每日两次；＞20×ULN时永久停药。

严重腹泻/结肠炎

若需住院治疗，暂停用药直至缓解，恢复后减量至100mg每日两次。

肺炎

出现症状性肺炎需永久停药。

中性粒细胞减少

ANC＜0.5Gi/L时暂停用药，恢复后减量。

建议您阅读完整艾代拉里斯用法用量信息，用药应在医生指导下进行。推荐文章：艾代拉里斯(Zydelig)的用法用量。

不良反应

1、常见不良反应(发生率≥30％)

腹泻、肺炎、发热、疲乏、皮疹、咳嗽、恶心。

2、严重不良反应

肝毒性、严重腹泻/结肠炎、肺炎、感染、肠道穿孔、严重皮肤反应。

建议您阅读艾代拉里斯完整副作用，推荐文章：艾代拉里斯(Zydelig)的副作用。

注意事项

肝毒性监测

治疗前及治疗期间每2周检测ALT/AST，持续3个月，之后每1-3个月一次。

感染预防

治疗期间需预防肺孢子菌肺炎(PJP)，定期监测CMV病毒载量。

妊娠风险

可能致胎儿畸形，育龄女性需避孕至停药后1个月，男性避孕至停药后3个月。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究结果和作用机制，本品可引起胎儿伤害，孕妇禁用。有生殖潜力的女性在治疗前需进行妊娠试验，治疗期间及最后一剂后1个月需使用有效避孕措施。

【哺乳期女性】尚无本品或其代谢物在人乳中的存在数据，及对母乳喂养婴儿或乳汁产生影响的数据。由于可能对母乳喂养婴儿产生严重不良反应，哺乳期女性在治疗期间及最后一剂后1个月不建议哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一剂后1个月需使用有效避孕措施，若怀孕或疑似怀孕，需立即告知医护人员。有生殖潜力女性伴侣的男性在治疗期间及最后一剂后3个月需使用有效避孕措施。

【儿童使用】艾代拉里斯在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】与年轻患者相比，老年患者因不良反应停药的发生率更高，严重不良反应发生率更高，死亡率更高。

【肾功能损害】年龄、性别、种族、肾功能损害(肌酐清除率≥15mL/min)和体重对艾代拉里斯暴露无影响，无需调整剂量。

【肝功能损害】ALT或AST或胆红素>正常上限(ULN)的患者无需调整剂量，但基线AST或ALT>2.5×ULN 或胆红素>1.5×ULN 的患者安全性和有效性数据有限。基线肝功能损害患者需监测不良反应，并根据不良反应调整剂量。

禁忌症

对艾代拉里斯或辅料严重过敏者(包括过敏反应、中毒性表皮坏死松解症)。

药物相互作用

1.其他药物对艾代拉里斯的影响

强CYP3A抑制剂：合用可能增加艾代拉里斯浓度，增加暴露相关不良反应风险。若无法使用其他药物，需更频繁监测患者不良反应。

强CYP3A诱导剂：合用可能降低艾代拉里斯浓度，降低疗效。避免合用。

2.艾代拉里斯对其他药物的影响

与CYP3A底物合用可能增加该底物浓度，避免与敏感CYP3A底物合用。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收：口服1.5小时达峰，高脂饮食可增加AUC1.4倍。

分布：蛋白结合率≥84％，表观分布容积23L。

代谢：经醛氧化酶和CYP3A代谢，次要代谢途径为UGT1A4。

排泄：78％经粪便排出，14％经尿液排出，终末半衰期8.2小时。

贮存方法

原包装保存，避免潮湿。储存温度在20℃-30℃之间(允许短时15℃-30℃)。

研发公司

美国吉利德