艾拉司群的说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

艾拉司群是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂，由美国Stemline公司研发，2023年获FDA批准上市。该药专门用于治疗ER阳性、HER2阴性且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者，适用于至少一种内分泌治疗后疾病进展的绝经后女性及成年男性。作为首个获批用于ESR1突变乳腺癌的口服SERD药物，艾拉司群为难治性乳腺癌患者提供了重要的治疗选择。

艾拉司群的作用与功效

艾拉司群通过独特的作用机制发挥抗肿瘤效果，在特定患者群体中显示出显著疗效。

靶向作用机制

艾拉司群选择性拮抗并降解雌激素受体α（ERα），尤其对常见的ESR1突变体（如Y537S、D538G）具有强效抑制作用。与传统的雌激素受体调节剂不同，它能完全阻断ER信号通路，克服内分泌治疗耐药。

临床疗效数据

III期EMERALD研究显示，在ESR1突变患者中，艾拉司群组中位无进展生存期显著优于标准治疗组，临床获益率较高，为耐药患者带来新的希望。

艾拉司群的创新机制使其成为ESR1突变乳腺癌的重要治疗突破。

艾拉司群的用法用量

患者应在医生指导下规范用药，需严格遵循推荐方案。

标准给药方案

推荐剂量为345mg（1片）每日一次，随餐服用。整片吞服，不可咀嚼或掰开。漏服超过6小时不需补服，呕吐后也不需补服，次日按原计划继续用药。

特殊人群调整

中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者需减量至258mg/日。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）患者禁用。避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）联用。

坚持规律用药并配合饮食建议，有助于提高治疗效果。

艾拉司群的副作用与注意事项

了解药物不良反应和注意事项，有助于安全使用艾拉司群。

常见不良反应

发生率较高的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、疲劳和呕吐，多数为1-2级，可通过对症处理缓解。

重要注意事项

需定期监测血脂（每月一次），患者可出现高胆固醇血症。治疗期间需采取有效避孕措施（治疗期间+停药后1周）。避免与P-gp或BCRP底物药物联用，可能增加后者毒性。

孕妇、哺乳期妇女禁用。老年患者无需调整剂量，但需加强监测，儿童用药安全性尚未确立。