艾拉司群(elacestrant)是一种新型雌激素受体拮抗剂,需在专业医指导下用药。
1、肌肉骨骼系统:肌肉骨骼疼痛(41%)。
2、胃肠道系统:恶心(35%)、呕吐(19%)、腹泻(13%)、便秘(12%)、腹痛(11%)、消化不良(10%)。
3、代谢与实验室异常:胆固醇升高(30%)、甘油三酯升高(27%)、AST升高(29%)、ALT升高(17%)、血钠降低(16%)、肌酐升高(16%)、血红蛋白降低(26%)。
4、全身性反应:疲劳(26%)。
5、其他:食欲下降(15%)、头痛(12%)、潮热(11%)。
图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、消化系统反应:轻度腹泻或恶心可少量多餐,避免油腻食物;胃酸过多可服用抗酸剂,持续呕吐需补液防脱水。
(2)、全身症状:潮热建议穿着透气衣物,头痛可冷敷前额,肌肉疼痛可通过热敷缓解,疲倦时合理安排休息。
(1)、血脂异常:定期检测胆固醇和甘油三酯,3级以上需暂停用药并启动降脂治疗,恢复后降低艾拉司群剂量使用。
(2)、肝功能损害:中重度患者需减量或停药,轻度者监测转氨酶,避免合并使用肝毒性药物。
(1)、血钠降低:定期监测电解质,必要时补充。
(2)、贫血:监测血红蛋白,严重时考虑对症支持。
(3)、潮热:穿着宽松衣物,保持环境凉爽,可考虑非激素类疗法。
根据不良反应等级,推荐以下剂量调整策略:
1级:继续原剂量,观察。
2级:考虑暂停,恢复至≤1级后原剂量继续。
3级:暂停用药,恢复后降低一个剂量水平(如345mg→258mg)。
4级:暂停用药,恢复后降低一个剂量水平;若复发则永久停药。
首次剂量减少:258mg(3片86mg)。
第二次剂量减少:172mg(2片86mg)。
无法耐受进一步减量:永久停药。
根据动物研究结果及其药物作用机制可知,艾拉司群可能对胎儿造成伤害。
尚无关于妊娠期间使用依拉司群的人类数据。动物实验中已证实会导致胎儿结构异常和胚胎-胎儿死亡。
尚不清楚依拉司群是否会分泌到人乳中、是否会影响乳汁分泌或对母乳喂养的婴儿产生影响。
建议女性在治疗期间及最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
开始治疗前,应对有生育潜力的女性进行妊娠测试。
建议有生育潜力的女性以及有生育潜力女性伴侣的男性,在治疗期间及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。
尚未确立安全性和有效性。
在≥65岁患者与较年轻成人之间,未观察到安全性或有效性的总体差异。
≥75岁的患者数量不足,无法评估与年龄相关的安全性或有效性差异。
基于年龄(24-89岁)未观察到依拉司群药代动力学方面具有临床重要性的差异。
参考资料: FDA说明书更新于2023年11月9日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217639
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