艾拉司群(elacestrant)的功效与作用

艾拉司群(elacestrant)是一种抗肿瘤药物，属于雌激素受体拮抗剂。

艾拉司群(elacestrant)的功效与作用

艾拉司群是一种选择性雌激素受体拮抗剂，对ER阳性、HER2阴性且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌具有显著抗肿瘤活性，尤其适用于对既往内分泌治疗耐药的病例。

艾拉司群(elacestrant)的适应症

乳腺癌

艾拉司群用于治疗在接受过至少一线内分泌治疗后病情进展的雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、携带雌激素受体1（ESR1）突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性。

应使用经美国FDA批准的检测方法，通过血浆样本检测确认存在ESR1突变，从而筛选适合接受该药物治疗的患者。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

艾拉司群(elacestrant)的用法用量

1、治疗前筛查

在开始依拉司群治疗前，需使用经FDA批准的诊断检测方法确认血浆样本中存在雌激素受体1（ESR1）突变。

在开始依拉司群治疗前，需核实有生育潜力的女性的妊娠状态。

在开始依拉司群治疗前，应监测血脂水平。

2、患者监测

在依拉司群治疗期间，需定期监测血脂水平。

3、给药方法

每日一次口服给药，每天大约在同一时间服用。与食物同服以减少恶心和呕吐。

整片吞服，吞咽前不得咀嚼、压碎或掰开药片。不要服用任何破裂、破碎或看起来已损坏的药片。

4、剂量

每日一次，每次345mg。

5、漏服或呕吐处理

如果漏服时间超过6小时或发生呕吐，应跳过该次剂量，并在第二天按常规计划时间服用下一次剂量。

6、针对毒性的剂量调整

如果发生不良反应，可能需要暂时中断治疗、减少剂量和/或永久停药。如果需要调整剂量。

如果后续需要将剂量降低至172mg以下，则应永久停用依拉司群。

7、特殊人群用药

(1)、肝功能不全

轻度肝功能不全：无需调整剂量。

中度肝功能不全：将剂量减少至每日一次258mg。

重度肝功能不全：避免使用。

(2)、肾功能不全

无具体的剂量推荐。

(3)、老年患者

无具体的剂量推荐。

艾拉司群(elacestrant)的注意事项

1、血脂异常

已有高胆固醇血症和高甘油三酯血症的报告，包括3级和4级事件。在开始依拉司群治疗前和治疗期间需定期监测血脂水平。

2、胎儿/新生儿发病率和死亡率

艾拉司群可能对胎儿造成伤害，动物实验中已证实会导致胎儿结构异常和胚胎-胎儿死亡。

在开始依拉司群治疗前，需核实有生育潜力的女性的妊娠状态。告知患者妊娠期间使用依拉司群对胎儿的潜在风险。

该药物可能损害生育能力，建议有生育潜力的女性，以及有生育潜力女性伴侣的男性，在治疗期间及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。

艾拉司群(elacestrant)常见不良反应

不良反应（发生率≥10%）包括：肌肉骨骼疼痛、恶心、呕吐、胆固醇升高、AST/ALT升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热、消化不良。