艾拉司群(elacestrant)

通用名称：elacestrant

商品名称：ORSERDU

英文名称：elacestrant

中文名称：艾拉司群

全部名称：艾拉司群、依拉司群、ORSERDU、elacestrant

适应症

艾拉司群(elacestrant)适用于治疗绝经后女性或成年男性雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，且至少接受一种内分泌治疗后疾病进展。

剂型和规格

艾拉司群(elacestrant)片剂的规格为：

1、345毫克：淡蓝色、无刻痕、椭圆形薄膜包衣双凸片剂，一面印有 "MH "字样，另一面为平面。

2、86毫克：淡蓝色、无刻痕、圆形薄膜包衣双凸片剂，一面印有 "ME "字样，另一面为平面。

用法用量

1、患者选择

根据血浆标本中是否存在ESR1突变，使用FDA批准的检测方法，选择ER阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者接受艾拉司群(elacestrant)治疗。

2、建议用量

艾拉司群(elacestrant)的推荐剂量为345毫克，随食物口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

每天大约在同一时间服用艾拉司群(elacestrant)。与食物同服可减少恶心和呕吐。

整片吞下艾拉司群(elacestrant)片剂。吞咽前不要咀嚼、挤压或裂开。请勿服用任何破损、破裂或看起来已损坏的艾拉司群(elacestrant)药片。

如果某一剂量漏服6小时以上或出现呕吐，则跳过该剂量，次日按常规时间服用下一剂量。

3、不良反应剂量调整

不良反应的推荐剂量降低水平列于下表。

表:不良反应的艾拉司群(elacestrant)剂量减少水平

a如果需要进一步减少剂量到172毫克以下，每日一次，则永久停止口服口服液。

针对不良反应的艾拉司群(elacestrant)推荐剂量修改见下表。

表:艾拉司群(elacestrant)不良反应剂量调整指南

4、与CYP3A4诱导剂和抑制剂合用时的剂量调整

避免与强效或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂合用艾拉司群(elacestrant)。

5、肝功能损害的剂量调整

严重肝功能损害(Child-Pugh C)的患者避免使用艾拉司群(elacestrant)。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B)患者，将艾拉司群(elacestrant)剂量降至258毫克，每日一次。对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A)的患者，不建议调整剂量。

不良反应

血脂异常

注意事项

1、血脂异常

服用艾拉司群(elacestrant)的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级、4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。

开始前和服用艾拉司群(elacestrant)期间定期监测血脂水平。

2、胚胎-胎儿毒性

根据在动物中的发现及其作用机制，口服艾拉司群(elacestrant)可对孕妇造成胎儿伤害。在母体暴露量低于基于曲线下面积(AUC)的建议剂量时，妊娠动物服用艾拉司群(elacestrant)会导致不良发育结局，包括胚胎-胎儿死亡率和结构异常。

告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。告知有生殖潜力的女性在接受艾拉司群(elacestrant)治疗期间和末次给药后1周内使用有效避孕方法。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在接受艾拉司群(elacestrant)治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效避孕方法。

特殊人群用药

1、妊娠期

根据在动物中的研究结果及其作用机制，口服艾拉司群(elacestrant)对孕妇可造成胎儿伤害。没有可用的孕妇口服艾拉司群(elacestrant)的人体数据来告知药物相关风险。在一项动物生殖研究中，根据AUC，在母体暴露量低于推荐剂量时，在器官发生期间对妊娠动物口服艾拉司群(elacestrant)会导致胚胎-胎儿死亡率和结构异常。告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

目前还没有关于人乳汁中含有艾拉司群(elacestrant)、其对产奶量的影响或母乳喂养的婴儿的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，因此建议哺乳期妇女在接受艾拉司群(elacestrant)治疗期间和末次给药后1周内不要进行母乳喂养。

3、具有生殖潜力的男性和女性

艾拉司群(elacestrant)对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。

在开始艾拉司群(elacestrant)治疗前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。

告知有生殖潜力的女性在接受艾拉司群(elacestrant)治疗期间和末次给药后1周内使用有效避孕方法。

建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在接受艾拉司群(elacestrant)治疗期间和末次给药后1周内使用有效避孕方法。

根据动物研究的结果，艾拉司群(elacestrant)可能会损害具有生殖潜力的女性和男性的生育力。

4、儿童用药

尚未确定艾拉司群(elacestrant)在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年用药

在EMERALD试验中接受艾拉司群(elacestrant)治疗的237名患者中，43%为65岁或以上，17%为75岁或以上。与年轻患者相比，未观察到65岁及以上患者服用艾拉司群(elacestrant)的安全性或有效性存在总体差异。75岁及以上的患者人数不足以评估安全性或有效性是否存在差异。

6、肝功能损害

严重肝功能损害(Child-Pugh C)的患者避免使用艾拉司群(elacestrant)。降低中度肝功能损害(Child-Pugh B)患者的艾拉司群(elacestrant)剂量。对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A)的患者，不建议调整剂量。

药物相互作用

1、其他药物对艾拉司群(elacestrant)的影响

1)强效和中度CYP3A4抑制剂

避免将强效或中度CYP3A抑制剂与艾拉司群(elacestrant)联用。

艾拉司群(elacestrant)是CYP3A4底物。同时使用强效或中度CYP3A4抑制剂会增加艾拉司群(elacestrant)的暴露量，这可能会增加不良反应风险。

2)强效和中度CYP3A4诱导剂

避免将强效或中度CYP3A诱导剂与艾拉司群(elacestrant)联用。

艾拉司群(elacestrant)是CYP3A4底物。同时使用强效或中度CYP3A4诱导剂可降低艾拉司群(elacestrant)的暴露量，这可能会降低有效性。

2、艾拉司群(elacestrant)对其他药物的影响

1)P-gp底物

当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，根据P-gp底物的处方信息减少P-gp底物的剂量。

艾拉司群(elacestrant)是一种P-gp抑制剂。艾拉司群(elacestrant)与P-gp底物联用会增加P-gp底物的浓度，这可能会增加与P-gp底物相关的不良反应。

2)BCRP底物

当最低浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，根据BCRP底物的处方信息减少其剂量。

艾拉司群(elacestrant)是一种BCRP抑制剂。艾拉司群(elacestrant)与BCRP底物联用增加了BCRP底物的血浆浓度，这可能会增加与BCRP底物相关的不良反应。

成分

1、活性成分:elacestrant

2、非活性成分:胶体二氧化硅、交聚维酮、硬脂酸镁(非牛)、微晶纤维素和硅化微晶纤维素。该片剂中还含有欧巴代II蓝(聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、FD&C蓝1号和滑石粉)。

性状

片剂

贮存方法

储存在20°C至25°C温度下。允许的温度范围为15°C至30°C。[参见USP控制的室温]。

生产厂家

意大利美纳里尼 (Menarini)