艾拉司群是一种选择性雌激素受体拮抗剂，通过结合并拮抗雌激素受体α(ERα)，诱导其通过蛋白酶体途径降解，从而抑制雌激素依赖性肿瘤细胞的增殖。该药对ER阳性、HER2阴性且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌具有显著抗肿瘤活性，尤其适用于对既往内分泌治疗耐药的病例。

药品称呼

通用名：艾拉司群(Elacestrant)

商品名：ORSERDU

适应靶点

雌激素受体α(ERα)

适应症和适应人群

适应症

ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。

适应人群

接受至少一线内分泌治疗(含CDK4/6抑制剂)后疾病进展的绝经后女性或成年男性。

规格与性状

规格

Stemline制药：345mg*30片/瓶；86mg*30片/瓶,。

性状

345mg片剂：浅蓝色椭圆形薄膜衣片，一面印有“MH”，另一面为空白。

86mg片剂：浅蓝色圆形薄膜衣片，一面印有“ME”，另一面为空白。

主要成分

活性成分：艾拉司群盐酸盐。

辅料：胶态二氧化硅、交联聚维酮、微晶纤维素、硅化微晶纤维素等。

用法用量

1、推荐剂量

每日一次，口服345mg，随餐服用。

2、剂量调整

首次减量：每日口服258mg(3片86mg)。

二次减量：每日口服172mg(2片86mg)。若需进一步减量，应永久停药。

3、特殊人群

肝功能不全：中度损害(Child-Pugh B)减至258mg；重度损害(Child-Pugh C)禁用。

不良反应

1、常见不良反应(≥10％)

肌肉骨骼疼痛、恶心、高胆固醇血症、AST升高、高甘油三酯血症、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、低钠血症、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热、消化不良。

2、严重不良反应(≥1％)

肌肉骨骼疼痛(1.7％)、恶心(1.3％)。

注意事项

血脂异常：治疗前及期间需定期监测血脂。

胚胎-胎儿毒性：育龄患者需采取有效避孕措施(治疗期间及停药后1周)。

药物相互作用：避免联用强/中度CYP3A4诱导剂或抑制剂。

漏服或呕吐：超过6小时漏服或呕吐后应跳过当日剂量，次日按时服药。

特殊人群用药

妊娠期：可能致胎儿损害，禁用。

哺乳期：治疗期间及停药后1周内禁止哺乳。

肝功能不全：中度损害需减量，重度损害禁用。

老年患者：无需调整剂量，但需密切监测。

禁忌症

尚无已知禁忌症。

药物相互作用

CYP3A4诱导剂/抑制剂

联用强/中度诱导剂(如利福平)或抑制剂(如伊曲康唑)需调整剂量或避免联用。

P-gp/BCRP底物

联用地高辛或瑞舒伐他汀时需减少后者剂量。

药物过量

尚不明确。若发生过量，需对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约10％，达峰时间1-4小时，高脂餐可增加吸收。

分布：血浆蛋白结合率＞99％，表观分布容积5800L。

代谢：主要通过CYP3A4代谢。

排泄：半衰期30-50小时，82％经粪便排出(34％原形)，7.5％经尿液排出(＜1％原形)。

贮存方法

20°C–25°C常温保存，允许短时存放于15°C–30°C。

研发公司

Stemline制药。