艾拉司群(elacestrant)由美国Stemline制药公司研发生产,于2023年1月27日由美国食品药品监督管理局(FDA)批准在美国上市。
同年9月,欧洲药品管理局(EMA)也批准了艾拉司群的上市,但目前还尚未在国内批准上市。
艾拉司群(Elacestrant)是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),相比传统的内分泌治疗药物,艾拉司群不仅能够降解ER,还对那些对CDK4/6抑制剂和氟维司群有抗性的乳腺癌细胞具有显著的抑制作用。
通用名称:elacestrant
商品名称:ORSERDU
英文名称:elacestrant
中文名称:艾拉司群
全部名称:艾拉司群、依拉司群、ORSERDU、elacestrant
艾拉司群(elacestrant)片剂的规格为:
1、345毫克:淡蓝色、无刻痕、椭圆形薄膜包衣双凸片剂,一面印有 "MH "字样,另一面为平面。
2、86毫克:淡蓝色、无刻痕、圆形薄膜包衣双凸片剂,一面印有 "ME "字样,另一面为平面。
根据在动物中的研究结果及其作用机制,口服艾拉司群(elacestrant)对孕妇可造成胎儿伤害。没有可用的孕妇口服艾拉司群(elacestrant)的人体数据来告知药物相关风险。
目前还没有关于人乳汁中含有艾拉司群(elacestrant)、其对产奶量的影响或母乳喂养的婴儿的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应,因此建议哺乳期妇女在接受艾拉司群(elacestrant)治疗期间和末次给药后1周内不要进行母乳喂养。
艾拉司群(elacestrant)对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。在开始艾拉司群(elacestrant)治疗前,验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。告知有生殖潜力的女性在接受艾拉司群(elacestrant)治疗期间和末次给药后1周内使用有效避孕方法。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在接受艾拉司群(elacestrant)治疗期间和末次给药后1周内使用有效避孕方法。
尚未确定艾拉司群(elacestrant)在儿科患者中的安全性和有效性。
在EMERALD试验中接受艾拉司群(elacestrant)治疗的237名患者中,43%为65岁或以上,17%为75岁或以上。与年轻患者相比,未观察到65岁及以上患者服用艾拉司群(elacestrant)的安全性或有效性存在总体差异。75岁及以上的患者人数不足以评估安全性或有效性是否存在差异。
严重肝功能损害(Child-Pugh C)的患者避免使用艾拉司群(elacestrant)。降低中度肝功能损害(Child-Pugh B)患者的艾拉司群(elacestrant)剂量。对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A)的患者,不建议调整剂量。
1)强效和中度CYP3A4抑制剂
避免将强效或中度CYP3A抑制剂与艾拉司群(elacestrant)联用。
艾拉司群(elacestrant)是CYP3A4底物。同时使用强效或中度CYP3A4抑制剂会增加艾拉司群(elacestrant)的暴露量,这可能会增加不良反应风险。
2)强效和中度CYP3A4诱导剂
避免将强效或中度CYP3A诱导剂与艾拉司群(elacestrant)联用。
艾拉司群(elacestrant)是CYP3A4底物。同时使用强效或中度CYP3A4诱导剂可降低艾拉司群(elacestrant)的暴露量,这可能会降低有效性。
1)P-gp底物
当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,根据P-gp底物的处方信息减少P-gp底物的剂量。
艾拉司群(elacestrant)是一种P-gp抑制剂。艾拉司群(elacestrant)与P-gp底物联用会增加P-gp底物的浓度,这可能会增加与P-gp底物相关的不良反应。
2)BCRP底物
当最低浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,根据BCRP底物的处方信息减少其剂量。
艾拉司群(elacestrant)是一种BCRP抑制剂。艾拉司群(elacestrant)与BCRP底物联用增加了BCRP底物的血浆浓度,这可能会增加与BCRP底物相关的不良反应。
1、活性成分:elacestrant
2、非活性成分:胶体二氧化硅、交聚维酮、硬脂酸镁(非牛)、微晶纤维素和硅化微晶纤维素。该片剂中还含有欧巴代II蓝(聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、FD&C蓝1号和滑石粉)。
片剂
储存在20°C至25°C温度下。允许的温度范围为15°C至30°C。[参见USP控制的室温]。
美国Stemline制药