艾拉司群是一种选择性雌激素受体拮抗剂，对ER阳性、HER2阴性且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌具有显著抗肿瘤活性，尤其适用于对既往内分泌治疗耐药的病例。

药品称呼

通用名称：艾拉司群、Elacestrant

商品名称：Orserdu

适应靶点

雌激素受体α(ERα)

适应症和适应人群

适应症

ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。

适应人群

接受至少一线内分泌治疗(含CDK4/6抑制剂)后疾病进展的绝经后女性或成年男性。

规格与性状

规格

345mg*30片/瓶；

性状

345mg片剂：浅蓝色椭圆形薄膜衣片，一面印有“MH”，另一面为空白。

主要成分

活性成分：艾拉司群盐酸盐。

用法用量

1、推荐剂量

每日一次，口服345mg，随餐服用。

2、剂量调整

首次减量：每日口服258mg(3片86mg)。

二次减量：每日口服172mg(2片86mg)。若需进一步减量，应永久停药。

3、特殊人群

肝功能不全：中度损害(Child-Pugh B)减至258mg；重度损害(Child-Pugh C)禁用。

具体您可以阅读艾拉司群完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：艾拉司群(elacestrant)的用法用量。

不良反应

1、常见不良反应(≥10％)

肌肉骨骼疼痛、恶心、高胆固醇血症、AST升高、高甘油三酯血症、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、低钠血症、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热、消化不良。

2、严重不良反应(≥1％)

肌肉骨骼疼痛、恶心。

建议您阅读艾拉司群的完整副作用信息，推荐文章：艾拉司群(elacestrant)的副作用。

注意事项

血脂异常：治疗前及期间需定期监测血脂。

胚胎-胎儿毒性：育龄患者需采取有效避孕措施(治疗期间及停药后1周)。

药物相互作用：避免联用强/中度CYP3A4诱导剂或抑制剂。

漏服或呕吐：超过6小时漏服或呕吐后应跳过当日剂量，次日按时服药。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究及作用机制，艾拉司群可对胎儿造成伤害，孕妇使用可能导致胚胎-胎儿死亡和结构异常，不建议孕妇使用。

【哺乳期女性】目前尚无艾拉司群在人乳汁中的存在情况、对乳汁分泌及母乳喂养儿童影响的数据。由于可能对母乳喂养儿童造成严重不良反应，哺乳期女性在治疗期间及末次给药后1周内应避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性在开始治疗前应确认妊娠状态。有生殖潜力的女性在治疗期间及末次给药后1周内应使用有效避孕措施；有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后1周内应使用有效避孕措施。

【儿童使用】尚未确立艾拉司群在儿科患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】65岁及以上患者与年轻患者在安全性和有效性上未观察到总体差异；75岁及以上患者数量不足，无法评估其安全性和有效性差异。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】重度肝功能损害(Child-PughC)患者避免使用。中度肝功能损害(Child-PughB)患者需降低剂量。轻度肝功能损害(Child-PughA)患者无需调整剂量。

禁忌症

尚无已知禁忌症。

药物相互作用

1.其他药物对艾拉司群的影响

强效和中效CYP3A4抑制剂：艾拉司群为CYP3A4底物，与强效或中效CYP3A4抑制剂合用会增加艾拉司群暴露量，可能增加不良反应风险，应避免合用。

强效和中效CYP3A4诱导剂：与强效或中效CYP3A4诱导剂合用会降低艾拉司群暴露量，可能降低疗效，应避免合用。

2.艾拉司群对其他药物的影响

P-糖蛋白(P-gp)底物：艾拉司群为P-gp抑制剂，与P-gp底物合用会增加底物浓度，可能增加底物的不良反应风险。当底物浓度的微小变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，应根据底物的说明书调整其剂量。

BCRP底物：艾拉司群为BCRP抑制剂，与BCRP底物合用会增加底物的血浆浓度，可能增加底物的不良反应风险。当底物浓度的微小变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，应根据底物的说明书调整其剂量。

药物过量

尚不明确。若发生过量，需对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约10％，达峰时间1-4小时，高脂餐可增加吸收。

分布：血浆蛋白结合率＞99％，表观分布容积5800L。

代谢：主要通过CYP3A4代谢。

排泄：半衰期30-50小时，82％经粪便排出(34％原形)，7.5％经尿液排出(＜1％原形)。

贮存方法

20℃-25℃常温保存，允许短时存放于15℃-30℃。

研发公司

Stemline制药