艾拉司群(ORSERDU)作为雌激素受体降解剂,使用时需重点关注血脂异常、胚胎毒性等风险,特殊人群需调整剂量或禁用,漏服处理需遵循特定时间窗。
(1)、发生率:30%患者出现高胆固醇血症,27%发生高甘油三酯血症,其中3-4级严重异常分别占0.9%和2.2%。
(2)、监测方案:艾拉司群用药前需基线检测,治疗期间定期复查血脂水平,出现异常时需评估继续用药风险。
(1)、避孕措施:育龄女性及男性患者需在治疗期间及末次给药后1周内采取高效避孕,男性需使用避孕套。
(2)、生育影响:动物实验显示可能损害生殖能力,人类数据尚不明确,需提前告知风险。
(1)、漏服处理:超过6小时漏服应跳过该次剂量,呕吐等同处理,次日正常服药。
(2)、剂量分级:初始剂量258mg/日(3片),首次减量至172mg(2片),根据不良反应级别调整后续剂量。
(1)、肝功能不全:Child-PughC级禁用,B级需减量,A级无需调整。
(2)、哺乳期:药物可能进入乳汁,治疗期间及停药1周内禁止哺乳。
应对措施:发生过量需立即就医,无特效解毒剂,需对症支持治疗。
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(1)、强效和中效CYP3A4抑制剂:艾拉司群为CYP3A4底物,与强效或中效CYP3A4抑制剂合用会增加艾拉司群暴露量,可能增加不良反应风险,应避免合用。
(2)、强效和中效CYP3A4诱导剂:与强效或中效CYP3A4诱导剂合用会降低艾拉司群暴露量,可能降低疗效,应避免合用。
(1)、P-糖蛋白(P-gp)底物:艾拉司群为P-gp抑制剂,与P-gp底物合用会增加底物浓度,可能增加底物的不良反应风险。当底物浓度的微小变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,应根据底物的说明书调整其剂量。
(2)、BCRP底物:艾拉司群为BCRP抑制剂,与BCRP底物合用会增加底物的血浆浓度,可能增加底物的不良反应风险。当底物浓度的微小变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,应根据底物的说明书调整其剂量。
参考资料: FDA说明书更新于2023年11月9日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217639
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