艾拉司群(elacestrant)详细说明书

艾拉司群(elacestrant)是由意大利美纳里尼研发的雌激素受体拮抗剂类药物，该药物于2023年1月27日获得美国FDA首次批准上市，随后相继在欧盟、英国等地区获批。截至2025年8月，该药物虽已在国内开出首张处方，但尚未实现全国范围内的广泛临床应用。

一、适应症

晚期或转移性乳腺癌

艾拉司群适用于治疗绝经后女性或成年男性，患有雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，且在至少一种内分泌治疗后疾病进展。

二、用法用量

1、推荐用量

一次口服345mg的艾拉司群，直至出现疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、服用管理

每天大约在同一时间服用。与食物一起服用可减轻恶心和呕吐。吞下整个艾拉司群片剂。吞咽前不要咀嚼、压碎或劈开。不要服用任何破损、破裂或看起来损坏的艾拉司群药片。

3、漏服处理

如果艾拉司群漏服超过6小时或发生呕吐，请跳过剂量并在第二天的正常时间服用下一剂。

因篇幅受限，详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医生指导执行。

推荐文章：艾拉司群推荐用法用量

三、剂量调整

1、不良反应的剂量减少

第一剂减少‌：总量为‌258mg‌，服用方式为每日一次，每次需服用‌三片86mg片剂‌。

第二剂减少‌：总量为‌172mg‌，服用方式为每日一次，每次需服用‌两片86mg片剂‌。

进一步剂量调整‌：若需进一步减少剂量至每日‌172mg以下‌，应永久停用艾拉司群。

2、不良反应剂量调整

1级‌：在当前剂量水平下继续服用艾拉司群。

2级‌：考虑中断艾拉司群，直至恢复到≤1级或基线状态，然后以相同剂量水平恢复服用。

3级‌：中断艾拉司群，直至恢复到≤1级或基线。恢复时采用下一个较低剂量水平。若3级毒性复发，再次中断直至恢复，然后减少另一个剂量水平恢复。

4级‌：中断艾拉司群，直至恢复到≤1级或基线。恢复时减少一个剂量水平。若4级或无法耐受的不良反应复发，请永久停用艾拉司群。

因篇幅受限，详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医生指导执行。

四、规格性状

345mg：浅蓝色、无刻痕、椭圆形薄膜包衣双凸片剂，一侧印有“MH”，另一侧印有普通。

86mg：浅蓝色、无刻痕、圆形薄膜包衣双凸片剂，一侧印有“ME”，另一侧印有普通片剂。

五、不良反应

不良反应(≥10%)

艾拉司群常见的不良反应为肌肉骨骼疼痛、恶心、呕吐、胆固醇升高、AST/ALT升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、钠减少、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热、消化不良。

因篇幅受限，详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医生指导执行。

推荐文章：艾拉司群推荐常见不良反应

六、注意事项

1、血脂异常

服用艾拉司群的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%，在开始之前和服用艾拉司群期间定期监测血脂状况。

2、胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，艾拉司群在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇和具有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。

七、禁忌症

说明书没有明确表示艾拉司群的禁忌症。

八、药物相互作用

1、其他药物对艾拉司群的影响

(1)强效和中度CYP3A4抑制剂

避免与艾拉司群同时使用强效或中度CYP3A抑制剂。艾拉司群是一种CYP3A4底物。同时使用强效或中度CYP3A4抑制剂会增加艾拉司群暴露，这可能会增加艾拉司群不良反应的风险。

(2)强效和中度CYP3A4诱导剂

避免将强效或中度CYP3A诱导剂与艾拉司群同时使用。同时使用强效或中度CYP3A4诱导剂可减少艾拉司群暴露。

2、艾拉司群对其他药物的影响

(1)P-gp基板

艾拉司群是一种P-gp抑制剂。将艾拉司群与P-gp底物同时使用会增加P-gp底物的浓度，这可能会增加与P-gp底物相关的不良反应。

(2)BCRP基板

当最小的浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，根据其处方信息减少BCRP底物的剂量。艾拉司群是一种BCRP抑制剂。艾拉司群与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，这可能会增加与BCRP底物相关的不良反应。

九、特殊人群用药

1、怀孕

根据动物研究结果及其作用机制，艾拉司群在给孕妇服用时可对胎儿造成伤害，没有关于孕妇使用艾拉司群的可用人类数据来告知药物相关风险。告知孕妇和具有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

没有关于母乳中艾拉司群的存在、它对产奶量或母乳喂养儿童的影响的数据。由于母乳喂养的孩子可能会出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在接受艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

3、具有生殖潜力的女性和男性

建议有生育潜力的女性在艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。根据动物研究的结果，艾拉司群可能会损害具有生殖潜力的雌性和雄性的生育能力。

4、儿童患者

艾拉司群在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

5、老年患者

与年轻患者相比，65岁或以上的患者在艾拉司群的安全性或有效性方面没有观察到总体差异。75岁或以上的患者数量不足，无法评估安全性或有效性是否存在差异。

6、肝功能损害

避免在严重肝功能损害(Child-PughC)患者中使用艾拉司群。减少中度肝功能损害(Child-PughB)患者艾拉司群的剂量。对于轻度肝功能损害(Child-PughA)患者，不建议调整剂量。

十、有效期

24个月。

十一、储存条件

艾拉司群应储存在20°C至25°C下。允许在15°C至30°C范围内进行短暂移动。

十二、药代动力学

1、吸收

达到血浆峰值浓度的时间范围为1至4小时。艾拉司群口服生物利用度约为10%。将艾拉司群345mg与高脂肪餐(800至1000卡路里，50%脂肪)一起服用可使Cmax增加42%，AUC增加22%。

2、消除

艾拉司群的消除半衰期为30至50小时。艾拉司群的估计平均(%CV)清除率为186L/hr(43.5%)，肾脏清除率为≤0.14L/hr。

3、代谢

艾拉司群主要由CYP3A4代谢，其次由CYP2A6和CYP2C9代谢。