艾拉司群(elacestrant)治疗乳腺癌的疗效

导读：艾拉司群(elacestrant)是一种非甾体小分子和雌激素受体 (ER) 拮抗剂，2023年1月，FDA批准其用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。2023年9月在欧盟获得了类似批准。艾拉司群(elacestrant)可与雌激素受体 α (ERα) 结合，并作为选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，因为它能够阻断 ER 的转录活性并促进其降解。

作用原理

当雌激素附着在癌细胞上的受体上时，ER 阳性乳腺癌就会受到刺激生长。艾拉司群(elacestrant)中的活性物质可阻断并破坏这些受体，雌激素不再刺激这些癌细胞生长，从而减缓了癌症的生长。艾拉司群还会改变雌激素受体的形状，使其无法发挥作用。

艾拉司群治疗乳腺癌的疗效

在一项随机、开放、主动对照、多中心试验中，纳入478名患有ER阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性，其中228名患者患有ESR1突变，对疗效进行了评估。患者需要在先前的1-2种内分泌治疗中出现疾病进展，其中包括一种含有 CDK4/6 抑制剂的治疗线，患者随机接受每日一次口服艾拉司群345mg (n=239) 或研究者选择的内分泌治疗 (n=239)，其中包括氟维司群 (n=166) 或芳香酶抑制剂 (n=73) 。

在228名患有ESR1突变的患者中，艾拉司群组患者的中位PFS为3.8个月，而氟维司群或芳香酶抑制剂组的中位PFS为1.9个月。对250名无ESR1突变患者的PFS进行探索性分析，结果显示HR为0.86，表明 ITT 人群的改善主要归因于ESR1突变人群中观察到的结果。

副作用

艾拉司群最常见的副作用包括恶心、食欲下降、血液中脂肪和胆固醇水平升高、呕吐、疲倦、消化不良、腹泻、背部疼痛、关节痛、便秘、头痛、潮热、腹痛、贫血、血液中丙氨酸和天冬氨酸转氨酶水平升高等。 艾拉司群具有良好的耐受性，副作用可控且可逆。